197768. lajstromszámú szabadalom • Eljárás TAN-749 antibiotikumok, és hatóanyagként ezen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

197768

(iii) pK sau értéke: 8,05

(iv) móltömege: 340 (M+H)+, 362 (M + -pNa)+ (SI-MS módszer)

(v) összegképlete: C16H29N503.2HC1

(vi) elemanalízise:

az analízist megelőzően a mintákat foszfor-pentoxid felett 40°C-on, csökkentett nyomáson 6 órán át szárítjuk (a számításnál feltételezzük, hogy a minta 1,5 mól vizet tartalmaz) talált: számított:

C =43,62% C =43,94%

H = 7,53% H = 7,37%

N =16,06% N =16,01%

0= — 0=16,46%

Cl=16,31 % Cl=16,21 %

(vii) UV-spektrum (vízben):

Kmax. 264±3 nm (E$*=660± 100)

(viii) IR-spektruma (KBr-módszer):

3300,3100, 1700, 1660, 1610, 1550, 1450, 1420,1380,1350,1280, 1220, 1150, 1070, 1000, 960, 930, 870, 690, (cm“1)

(ix) l3C-NMR-spektruma (D20, 100 MHz):

174,7(s), 171,6(s), 139,3(d), 139,2(d), 129,6(d), 125.5(d), 75.6(d), 52.3(d), 49.3(d), 39,9 (t), 39,1 (t), 37,5(t),

35,2 (t), 18,8 (q), 16,0 (q) (ppm)

(x) HPLC:

retenciós idő: R(=7,2 (perc),

oszlop: YMC-PAK A312

(Yamamura Chemical Laboratories) mozgó fázis: 12% metanol/0,01

25

mól/1 foszforsavoldat (pH 3)

átfolyási sebesség: 2 ml/perc

(xi) színreakciói:

5 pozitív: Ehrlich-reakció, dimetil-benz-aldehid, kálium-permanganát negatív: ninhidrin, Greig-Leaback-, Sakaguchi-, Dragendorff-reakció

10 (xii) oldhatósága:

oldódik: vízben, dimetil-szulfoxidban, metanolban,

kissé oldódik: acetonban, etil-acetátban, dietil-éterben

15 (xiii) savas vagy bázikus jellege:

neutrális (szabad formában bázikus) — antibiotikumok, és savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a Pseudomonas fluorescens YK-437 (FERM BP-1005) törzset

20 vagy annak a TAN-749A, B, C és D antibiotikumok bármelyikének termelésére képes mutánsát vagy variánsát tápközegben tenyésztjük, majd az antibiotikumokat a tenyészetből kinyerjük.

25 (Elsőbbsége: 1985. 06. 18.)

4. Eljárás baktériumellenes hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a 3. igénypont szerinti eljárással előállított TAN-749A vagy B antibiotiku-30 mot, vagy azok egy gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóját a gyógyszerkészítésben szokásosan használt hordozó- és/vagy egyéb segédanyagokkal összekeverve gyógyászati készítménnyé alakítjuk.

35 (Elsőbbsége: 1985. 06. 18.)

26

10 lap rajz, 30 ábra

14