197758. lajstromszámú szabadalom • Eljárás az L 17392 antibiotikum (deglukoteikoplanin) előállítására
197758 A, B, R1 és Z jelentése hidrogénatom, R jelentése benzil- vagy helyettesített benzilcsoport, amelyben a fenilcsoport legalább egy klór-, bróm- vagy fluoratommal, nitro-, 1—3 szénatomos alkil-, 1—3 szénatomos alkoxicsoporttal van helyettesítve, a trinitro-fenilcsoport kivételével — vagy ennek egy savaddíciós sóját katalitikus hidrogénezésnek vetjük alá mérgezett hidrogénező katalizátor jelenlétében 10°C—40°C közötti hőmérsékleten, az atmoszféranyomás és 49-104 Pa közötti nyomáson, közömbös szerves oldószerben, előnyösen egy ásványi sav jelenlétében, és kívánt esetben a kapott vegyületet tisztítjuk. 2. ) Az 1.) igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy mérgezett katalizátorként olyan katalizátort alkalmazunk, amely palládiumot, nikkelt, rezet vagy kobaltot tartalmaz nulla vegyértékű állapotban vagy pozitív oxidációs számmal, megfelelő hordozón. 3. ) Az 1.) igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy mérgezett katalizátorként olyan katalizátort alkalmazunk, amely palládiumot tartalmaz szén, báriumkarbonát vagy kalciumszulfát hordozón. 4. ) Az I.) igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy mérgezett katalizátorként olyan katalizátort alkalmazunk, amely 5— 19 10% palládiumot tartalmaz báriumszulfát hordozón. 5. ) Az 1.) igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy mérgezett katalizátorként 5 olyan katalizátort alkalmazunk, amely 5% palládiumot tartalmaz báriumszulfát hordozón. 6. ) Az 1.) igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy közömbös szerves *oldószer-10 tént metanolt, etanolt, dioxánt, etilénglikolt vagy etilénglikol-monometilétert alkalmazunk. 7. ) Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy ásványi savként sósavat al-15 halmazunk. 8. ) Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót szobahőmérsékleten folytatjuk le. 9. ) Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal 20 jellemezve, hogy a reakciót környezeti nyomáson folytatjuk le. 10. ) Áz 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy (II) általános képletű kiindulási anyagként deglukoteikoplanin-ben-25 ailésztert vagy ennek egy savaddíciós sóját alkalmazzuk. 11. ) Az 1. igénypont szerinti eljárás kristályos' L 17392 antibiotikum előállítására, azzal jellemezve, hogy szilikagél oszlopon smételt kromatográfiás tisztítást végzünk. 20 1 lap rajz képietekkel 11
