197747. lajstromszámú szabadalom • Eljárás purin-származékok és az azokat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
197747 28 R hidrogénatomot vagy -COOR6 általános képletű csoportot jelent, ahol R6 jelentése 1—4 szenatomos alkilcsoport; n = 1; m =0 vagy 1; R4 és R5 egyaránt hidrogénatomot jelent, és Ar jelentése adott esetben 1—4 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített tienilcsoport, benzo [b] tien-3-ilvagy 3-piridil-csoport — vagy e vegyületek gyógyásza ti lag elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol R, hidroxilcsoport és R3 jelentése -NHCOORg általános képletű csoport, ahol R6 a megadott jelentésű és R,, R2, R4, Rg, n, m és Ar a tárgyi körben megadott jelentésű, egy III általános képletű vegyületet, ahol Rg, n, m, R4, R5 és Ar jelentése a fenti, melegítünk, vagy b) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R, hidroxilcsoport, R3 hidrogénatom, R2, R4, Rs, n, m és Ar jelentése a tárgyi kör szerinti, egy IV általános képletű vegyületet melegítés Tcözben hangyasavval és formamiddal reagáltatunk, és kívánt esetben olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R, jelentése hidroxilcsoport, R3 brómatom és R2, R4, R5, n, m és Ar a megadott jelentésű, egy kapott V általános képletű vegyületet — R4, R5, R6, n, m és Ar a megadott jelentésű — N-bróm-szukcinimiddei reagáltatunk szerves oldószerben, és kívánt esetben olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R, hidroxilcsoport, R3 -NH2 csoportot jelent, és R,, R2, R4, Rg, n, m és Ar jelentése a megadott, egy kapott VI általános képletű vegyületet — R2, R4, Rg, n, m és Ar jelentése a fenti — melegítés közben hidrazinnal reagáltatunk és kívánt esetben a kapott I általános képletű vegyületet, amelyben R, jelentése hidroxilcsoport, önmagában ismert módon olyan vegyületté alakítjuk, amelyben R, -SH csoportot jelent, és kívánt esetben az a) eljárással kapott olyan I általános képletű vegyületet, amelyben R3 -NHCOORg általános képletű csoport, ismert módon olyan I általános képletű vegyületté alakítjuk, amelyben R3 jelentése -NH2 csoport, és/vagy kívánt esetben a kapott vegyületet savval önmagában ismert .módön gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1985.08.22.) 2. Eljárás I általános képletű vegyületek — ahol R, jelentése hidroxil- vagy merkaptocsoport; R2 jelentése -NH2 vagy -NHCOR6 általános képletű csoport; R3 jelentése hidrogénatom, brómatom vagy -NH2 csoport; n =1; m =0 vagy 1; 27 R4 és R5 egyaránt hidrogénatomot jelent, és Ar jelentése adott esetben 1—4 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített tienilcsoport, benzo [b] tien-3-il- vagy 3-piridil-csoport — vagy e vegyületek gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben !<! hidroxilcsoport, R3 hidrogénatom, R2, R4, R5, n, m és Ar jeJentése a tárgyi kör szerinti, egy IV általános képletű vegyületet melegítés közben hangyasavval és formamiddal reagáltatunk, és kívánt esetben olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R^ jelentése hidrooxilcsoport, R3 brómatom es R2, R4, R5, n, m és Ar a megadott jelentésű, egy kapott V általános képletű vegyületet — R4, R5, R6, n, m és Ar a megadott jelentésű — N-bróm-szukcinimiddel reagáltatunk szerves oldószerben, és kívánt esetben olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R, hidroxilcsoport, R3 -NH2 csoportot jelent, és R,, R2, R4, R5, n, m és Ar jelentése a megadott, egy kapott VI általános képletű vegyületet — R2, R4, R5, n, m és Ar jelentése a fenti — melegítés közben hidrazinnal reagáltatunk és kívánt esetben a kapott I általános képletű vegyületet, amelyben R, jelentése hidroxilcsoport, önmagában ismert módon olyan vegyületté alakítjuk, amelyben R, -SH csoportot jelent és kívánt esetben a kapott vegyületet savval önmagában ismert módon gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1984.10.12.) 3. A 2. igénypont szerinti eljárás olyan I általános képletű vegyületek — ahol R, hidroxil- vagy merkaptocsoportot, R2 aminocsoportot, Rj hidrogénatomot, brómatomot vagy aminocsoportot jelent, n =1, m =0 vagy 1, R4 és R5 hidrogénatom, Ar jelentése a 2. igénypont szerinti — vagy gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási vegyülete két alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1984.10.12.) 4. A 3. igénypont szerinti eljárás olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol R, hidroxilcsoportot, R2 aminocsoportot, Rj hidrogénatomot, brómatomot vagy aminocsoportot jelent, n =1, m =0 vagy 1, R4 és R5 hidrogénatom, A"- jelentése a 2. igénypont szerinti, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási vegyületeket alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1984.10.12.) 15 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
