197738. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kinolin-karbonsavamid származékok és hatóanyagként ezen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
197738 (VII) általános képletíi vegyülettel reagáltatunk, vagy c) egy (VIII) általános képletíi vegyületet — ahol R és X jelentése a tárgyi körben megadott — egy (c) általános képletíi csoportot tartalmazó acilezőszerrel reagáltatunk, vagy d) egy (IX) általános képletíi vegyületet — ahol R és X jelentése a tárgyi körben megadott — vagy egy (X) általános képletíi vegyületet, amelyben R és X jelentése a tárgyi körben megadott, és Be jelentése valamilyen anion, például halogénion, redukálunk, és kívánt esetben egy kapott (I) általános képletű bázist valamilyen savaddíciós sójává vagy kvaterner ammóniumsójává alakítunk, vagy egy (1) általános képletíi vegyület savaddíciós sóját szabad bázissá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan (III) általános képletíí vegyületet alkalmazunk, amelyben W klór- vagy brómatomot jelent. 3. Az 1. igénypont szerinti c) eljárás, azzal jellemezve, hogy acilezőszerként valamilyen savhalogenidet, savanhidridet, vegyes anhidridet vagy aktív észtert alkalmazunk. 4. Az 1. igénypont szerinti d) eljárás, azzal jellemezve, hogy a redukciót alkálifém- [tetrahidrido-borát]-tál végezzük, és oldószerként 3—5 szénatomos szekunder alkanolt alkalmazunk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a kapott szabad bázist maleinsavval a maleátjává alakítjuk. 6. Az 1—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan kiindulási anyagot alkalmazunk, amelyben R jelentése hidrogén-, fluor- vagy klóratom. 7. Az 1—6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan kiindulási anyagot alkalmazunk, amelyben a piperidingyürű nitrogénatomjához 2-naftil-metilvagy 6-kinolil-metil-csoport kötődik. 8. Az 1—7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan kiindulási anyagot alkalmazunk, amelyben a karbamid-egységhez 6-kinoloil-csoport kötődik. 13 9. Az 1—8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, N- [ [ [1 - (2-naftil-metil) -4-piperidil] -amino] -karbonil] -6-kinolin-karbonsavamid és annak gyógyászati szempontból ei-5 fogadható sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 10. Az 1—8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás N- [ [ [1 - (6-kinolil-metil) -4-piperi-10 dil] -amino] -karbonil] -6-kinolin-karbonsavamid és annak gyógyászati szempontból elfogadható sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 15 11. Az 1—6. vagy 8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás N-[ [ [ 1 - [ (6-fluor-2-naftil) -metil] -4-piperidil] -amino] -karbonil] -6-kinoliri-karbonsavamid és annak gyógyászati szempontból elfogadható sói előállítására, 20 azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 12. Eljárás pszichotróp hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemez-25 ve, hogy valamilyen, az 1. igénypont szerinti előállított (I) általános képletű vegyületet » ahol az (I) általános képletben R és X jelentése az 1. igénypontban megadott — vagy annak gyógyászati szempontból alkalmas vala-30 milyen savaddíciós vagy kvaterner ammóniumsóját a gyógyszergyártásban szokásos hordozó- és vivőanyagokkal összekeverjük. 13. A 12. igénypont szerinti eljárás, azzal 35 jellemezve, hogy a gyógyszerkészítményt tabletta- vagy kapszulaformában állítjuk elő. 14. A 12. vagy 13. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként N- [ [ [ 1 - (2-naftil-metil)-4-piperidil] -amino] -40 -karbonil]-6-kinolinkarbonsavamidot vagy N- [[[ 1 - (6-kinolil-metil) -4-piperidil] -amino] - -karbonil] -6-kinolin-karbonsavamidot vagy N- [ [ [1- ] (6-íluor-2-naftil-metil] -4-piperidil] - [-amino] -karbonil] -6-kinolin-karbonsavamidot vagy azok gyógyászati szempontból elfogadható valamilyen savaddíciós vagy kvaterner ammóniumsóját alkalmazzuk. 14 3 lap rajz képletekkel 8
