197733. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7-oxo-prosztaciklin származékok efedrin sóinak előállítására
197733 VRK: előzetes savanyítással sav formában: Rf=0,48 (20 benzol — 10 dioxán — 1 ecetsav) SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1.) Eljárás az (I) általános képletű vegyületek, a 7-oxo-PGI2-származékok efedrin sóinak — mely képletben A jelentése transz-C=C- vagy -Cs=C-csoport B jelentése kémiai kötés, -C(R2)R3----csoport — ahol R2 és R3 jelentése 1-3 szénatomos alkilcsoport — és R4 jelentése 3-7 szénatomos alkil- vagy 3-7 szénatomos cikloalkil-csoport — előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű vegyületet — mely képletben A, B és R4 jelentése a fent megadott, R5 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport R6 jelentése hidrogénatom, 2-4 szénatomos alkanoilcsoport —, adott esetben, ha a (II) általános képletben R5 és R6 jelentése hidrogénatomtól eltérő — hidrolízisnek vetjük alá, majd az olyan (II) általános képletű vegyületet — ahol R5 és R6 jelentése hidrogénatom, A, B és R4 jelentése a fenti — poláros oldószerben a (III) képletű efedrin-7 nel —20°C és +50°C között reagáltatjuk'és a kapott (I) általános képletű vegyületet kristályos állapotban a reakcióelegyből kinyerjük. 5 2.) Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a sóképzést 20—25°C között végezzük. 3. ) Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a sóképzést 1,0—5,0 ekviva-10 lens, előnyösen 1,0—1,1 mólekvivalens racém vagy optikailag aktív efedrinnel végezzük. 4. ) Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy poláros oldószerként etil-acetátot alkalmazunk. 15 5.) Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a hidrolízist bázissal végezzük. 6.) Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy vagy 20 több, az előző igénypontok bármelyike szerint előállított (I) általános képletű vegyületet — ahol A, B és R4 jelentése az 1. igénypontban megadott — és a gyógyszerkészítésben szokásosan alkalmazott egy vagy több segéd-25 anyagot összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítunk. 8 1 lap rajz képletekkel 6
