197726. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzazepin származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
197726 15 16 R, jelentése az (1) általános képletnél megadottakkal azonos, de hidrogénatomtól eltérő csoport — reagáltatunk, és kívánt esetben a kapott (I) általános képletű vegyületet savaddíciós sóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R, jelentése hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületeket reagáltatunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R, jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületeket reagáltatunk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R, jelentése 2—7 szénatomos alkanoilcsoport, azzal jellemezve., hogy megfelelő kiindulási vegyületeket reagáltatunk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (1) általános képletű vegyületek előállítására amelyek képletében R, jelentése acetilcsoport, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületeket reagáltatunk. 6. Az 1—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R2 és R3 mindegyike 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületeket reagáltatunk. 7. Az 1—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R2 és R3 jelentése metilcsoport, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületeket reagáltatunk. 8. Az. 1—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R2 és R3 pirrolidinilcsoportot alkotnak a nitrogéntartalommal együtt, amelyhez kapcsolódnak, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületeket reagáltatunk. 9. Az 1—8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R4 jelentése hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületeket reagáltatunk. 10 11 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R4 jelentése halogénatom, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületeket reagáltatunk. 11. Az 1—8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R4 jelentése a benzazepin-gyűrűrendszer 7-helyzetében kapcsolódó klóratom, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületeket reagáltatunk. 12. Az 1 —11. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan (I) általános képletű ve-5 gyületek előállítására, amelyek képletében R5 jelentése 1—4 szénatomos alkoxicsoport, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületeket reagáltatunk. 13. Az 1 —11. igénypontok bármelyike sze-10 rinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R5 jelentése a fenilcsoport 4-helyzetében kapcsolódó metoxicsoport, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületeket reagálta-15 tunk. 14. Az 1 —13. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében n jelentése 2, azzal jellemezve, hogy megfelelő 20 kiindulási vegyületeket reagáltatunk. 15. Az 1 —14. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében n jelentése 3, azzal jellemezve, hogy megfelelő ki-25 indulási vegyületeket reagáltatunk. 16. Az 1. igénypont szerinti eljárás cisz-3- -acetoxi-1 - (2- (dimetil-amino) -etil) -7-klór-4- - (4-metoxi-fenil) -1,3,4,5-tetrahidro-2H-l -benzazepin-2-on vagy savaddíciós sója előállítá-30 sára, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületeket reagáltatunk. 17. Az 1. igénypont szerinti eljárás cisz-3- -acetoxi-l-(2- (dimetil-amino)-etil) -4- (4-metoxi-fenil) - 1,3,4,5-tetrahidro-2H-1 -benzaze-35 pin-2-on vagy savaddíciós sója előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületeket reagáltatunk. 18. Az 1. igénypont szerinti eljárás transz-3-acetoxi-1 - (2- (dimetil-amino) -etil) -4 - (4-40 -metoxi-fenil) -1,3,4,5-tetrahidro-2H-1 -benzazepin-2-on vagy savaddíciós sója előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületeket reagáltatunk. 19. Az 1. igénypont szerinti eljárás cisz-3- -acetoxi-1 - (2- (dimetil-amino) -etil) -4- (4-metoxi-fenil) -7-(trifluor-metil)-l,3,4,5-tetrahidro-2H-1-benzazepin-2-on vagy savaddíciós sója előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületeket reagáltatunk. g0 20. Az 1. igénypont szerinti eljárás cisz-3- -acetoxi-1 - (2- (dimetil-amino) -etil) -7-metoxi-4- (4-metoxi-fenil) -1,3,4,5-tetra.hidro-2H -1 - -benzazepin-2-on vagy savaddíciós sója előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületeket reagáltatunk. “ 21. Eljárás hatóanyagként (I) általános képletű benzazepin-származékot — R,, R2, R3, R4, Rj és n az 1. igénypontban meghatározott — vagy gyógyszerészetileg elfogadató savaddíciós sóját tartalmazó gyógyszerkészít-60 mények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1—20. igénypontok bármelyike szerinti eljárással előállított hatóanyagot a szokásos segédanyagokkal együtt gyógyszerkészítménnyé feldolgozzuk. 2 lap rajz képletekkel 9
