197724. lajstromszámú szabadalom • Eljárás indolil- és indazolil-karboxamid származékok és a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
197724 20 R\ Ra, Rd és Rc jelentése a tárgyi kör szerinti és Ra acilcsoportra felvihető és hagyományos módszerekkel lehasítható védőcsoportot jelent — Ra védőcsoportját lehasítjuk, kívánt esetben az így kapott, M helyén karboxilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületeket vízelvonószer jelenlétében R6S02NH2 általános képletű szulfonamidokkal reagáltatva — a képletben R6 jelentése a tárgyi kör szerinti — a megfelelő, M helyén -C0NHS02R6 általános képletű csoportot tartalmazó származékokká alakítjuk, és kívánt esetben az (I) általános képletű vegyűleteket gyógyászatilag alkalmazható kationt tartalmazó bázissal reagáltatva gyógyászatiig alkalmazható sóikká alakítjuk. (Elsőbbsége: 1986.10.16.) 2. Eljárás (I) általános képletű vegyületek és gyógyászatiig alkalmazható sóik előállítására — a képletben az X-Y-Z csoport)C—CH-N<vagy)C=N - -N(csoportot jelent, R1 3—7 szénatomos alkilcsoportot vagy (3—7 szénatomos cikloalkil)-1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent, Ra hidrogénatomot jelent, Rc 1—4 szénatomos alkoxiesoportot jelent, Rd adott esetben -CONR2R3 általános képletű karbamoilcsoporttal szubsztituált 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent, ahol R2 és R3 egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot képvisel, és M karboxilcsoportot vagy -C0NHS02R6 általános képletű acil-szulfonamido-csoportot jelent, amelyben R6 1—4 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált fenilcsoportot képvisel —, azzal jellemezve, hogy valamely (III) általános képletű vegyület — a képletben X-Y-Z, R1, Ro, Rd és Rí jelentése a tárgyi kör szerinti és Ra karboxilcsoportra felvihető és hagyományos módszerekkel lehasítható védőcsoportot előnyösen alkilcsoportot jelent — Ra védőcsoportját lehasítjuk, kívánt esetben az így kapott, M helyén karboxilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyűleteket vízelvonószer jelenlétében R6S02NH2 általános képletű szulfonamidokkal reagáltatva — a képletben R6 jelentése a tárgyi kör szerinti — a megfelelő, M helyén -C0NHS02R6 általános képletű csoportot tartalmazó származékokká alakítjuk, és kívánt esetben az (I) ál19 talános képletű vegyűleteket gyógyászatiig alkalmazható kationt tartalmazó bázissal reagáltatva gyógyászatiig alkalmazható sóikká alakítjuk. (Elsőbbsége: 1985. 10. 17.) 5 3. Eljárás (I) általános képletű vegyületek és gyógyászatiig alkalmazható sóik előállítására — a képletben az X-Y-Z csoport)C=CH-N<vagy)C=N - -N<csoportot jelent, 10 R1 3—7 szénatomos alkilcsoportot vagy (3—7 szénatomos cikloalkil)-1—4 szénatomos alkilcsoportot ielent, Ra hidrogénatomot jelent, Rí 1—4 szénatomos alkoxiesoportot jelent, 15 Rd -CONR2R3 általános képletű karbamoilcsoporttal szubsztituált 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent, ahol R2 és R3 egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot képvisel, és 20 m karboxilcsoportot vagy -C0NHS02R6 általános képletű acil-szulfonamido-csoportot jelent, amelyben R6 1—4 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált fenilcsoportot képvisel —, 25 azzal jellemezve, hogy valamely (III) általános képletű vegyület — a képletben X-Y-Z, R1, Ra, Rd és Rí jelentése a tárgyi kör szerinti és Ra acilcsoportra felvihető és hagyományos módszerekkel lehasítható védőcsoportot je- 30 lent — Ra védőcsoportját iehasítjuk, kívánt esetben az így kapott, M helyen karboxilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyűleteket vízelvonószer jelenlétében R6S02NH2 általános képletű szulfonamidok- 35 kai reagáltatva — a képletben R6 jelentése a tárgyi kör szerinti — a megfelelő, M helyén -C0NHS02R6 általános képletű csoportot tartalmazó származékokká alakítjuk, és kívánt esetben az (I) általános képletű vegyü- 40 leteket gyógyászatilag alkalmazható kationt tartalmazó bázissal reagáltatva gyógyászatilag alkalmazható sóikká alakítjuk. (Elsőbbsége: 1986. 04. 15.) 4. Eljárás leukotrién-antagonista hatású 45 gyógyászati készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerint előállított valamely (I) általános képletű vegyületet vagy gyógyászatilag alkalmazható sóját a szokásos gyógyszerészeti hígító-, hor- 50 dozó- és/vagy segédanyagok felhasználásával, ismert gyógyszertechnológiai műveletekkel gyógyászati készítménnyé alakítunk. (Elsőbbsége: 1985. 10. 17.) 2 lap rajz képletekkel
