197724. lajstromszámú szabadalom • Eljárás indolil- és indazolil-karboxamid származékok és a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS (22) A bejelentés napja: 86.10.16. (21) 4302/86 (33) GB: (32) 85.10.17. 86.04.15. (31) 8525658 8609176 (11) (13) 197724 B (51) Int.Cl4 C 07 D 209/42; C 07 D 231/54; A61 K 31/40; A 61 K 31/41. ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL (41) (42) A közzététel napja: 1987.07.28. (45) Megjelent: 1989.12.27. (72) Feltalálók: BERNSTEIN Peter Robert, BROWN Frederick Jeffrey, MATASSA Victor Giulio, YEE Ying Kwong, Wilmington, Delaware, US (71) Bejelentő: ICf Americas Inc., Wilmington, Delaware, US (54) ELJÁRÁS INDOLIL ÉS INDAZOLIL-KARBOXAMID-SZÁRMAZÉKOK ÉS A VEGYÜLETEKET TARTALMAZÓ GYÓGYÁSZATI KÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű, leukotrién-antagonista hatású új karboxamid-származékok és gyógyászatiig alkalmazható sóik előállítására — a képletben az-X-Y-Z-csoport>C=CH-N<vagy>C=N - -NCcsoportot jelent. R1 3—7 szénatomos alkilcsoportot vagy (3—7 szénatomos cikloalkil) -1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent, Ra hidrogénatomot vagy metilcsoportot jelent, Rf 1—4 szénatomos alkoxicsoportot jelent. Rá adott esetben -CONR2R3 általános képlett! karbamoilcsoporttal szubsztituált 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent, ahol R2 KIVONAT és R3 egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot képvisel, és M karboxilcsoportot vagy -C0NHS02R6 általános képlett! csoportot jelent, amelyben R6 1—4 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált fenilcsoportot képvisel — oly módon, hogy a (III) általános képletű vegyületek — a képletben R* karboxil-védőcsoportot jelent és a további szubsztituensek jelentése a fenti — R* védőcsoportját lehasítják, kívánt esetben a kapott terméket R6S02NH2 általános képletű vegyülettel reagáltatják, és kívánt esetben az (I) általános képletű vegyületeket sóikká alakítják. (I)
