197720. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-aciloxi-propil-amin származékok, valamint az azokat hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
197720 CHrX-R' I CH-OH (VI) R3’ CHj-N^ \ R4’ általános képletű vegyületekké alakítjuk, amelyekben R\ R3 és R4 és X jelentése a fenti és ezeket a vegyületeket acilezzük és abban az esetben, ha R3 és/vagy R4 benzilcsoport, a kapott (I) általános képletű vegyület kívánt esetben katalitikus hidrogénezéssel olyan (I) általános képletű vegyületekké alakítjuk, amelyekben R3 és/vagy R4 hidrogénatom és kívánt esetben a kapott (1) általános képletű vegyületeket savaddíciós sóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű 2-acil-oxi-propil-amin-származékok előállítására, amelyekben R1 propil-, oktadecil-, oktadecenil-, tetradecil-, hexadecil-, ejkozanoil- vagy izobutilcsoport, R2 . metil- vagy izopropilcsoport, R3 és R4 egymással megegyező vagy egymástól különböző lehet és hidrogénatomot, metil-, etil-, propil- vagy benzilcsoportot jelent vagy együtt piridinvagy 2-metil-piperazin-csoportot alkot és X oxigénatomot jelent vagy R1 jelentése oktadecil-, hexadecil- vagy ej kozanilcsoport, R2 metil- vagy izopropilcsoport, R3 és R4 egymással megegyező vagy egymástól különböző leht és metil-, etil- vagy 13 propilcsoportot jelent és X kénatomot képvisel, azzal jellemezve, hogy olyan kiindulási vegyületeket használunk, amelyekben R'-R4 és X 5 jelentése a fenti. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás (±)-3- -dimetil-amino-1 -oktadecil-oxi-2-propil-acetát előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkal-10 mázunk. 4. Az l. igénypont szerinti eljárás l-(2- - metil) - piperazinil-3-o kta deci l-oxi-2-propil-acetát-oxalát előállítására, azzal jellemezve, hagy megfelelően helyettesített kiindulási 15 anyagot alkalmazunk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás (±)-3- -dimetil-amino-1 - (9-cisz-oktadecenil-oxi) -2- -propil-acetát-hidroklorid előállítására, azzal 20 jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagot alkalmazunk. 6. Eljárás a proteinkináz C gátlására és a szív- és keringési zavarok, így trombózis, ar-25 terioszklerózis, magas vérnyomás, reumás és gyulladásos betegségek, allergia, daganatok és bizonyos központi idegrendszert károsító betegségek kezelésére alkalmas gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jelle-30 mezve, hogy legalább egy 1. igénypont szerinti eljárással előállított, (I) áltaLános képletű 2-acil-oxi-propil-amint vagy annak gyógyászatiig elfogadható savaddíciós sóját, a képletben R'-R4 és X jelentése az 1. igénypont-35 ban megadott, a gyógyszerkészítésnél szokásosan alkalmazott szilárd vagy folyékony vívőanyaggal vagy hígítószerrel és adott esetben segédanyaggal összekeverünk és gyógyszerkészítménnyé formálunk. 14 Rajz nélkül Kiadja: Országos Találmányi Hivatal, Budapest A kiadásért felel: Himer Zoltán osztályvezető .Nb 8008. Nyomdaipari vá lalat, Ungvár
