197659. lajstromszámú szabadalom • Hatóanyagként akrilsav származékokat tartalmazó fungicid készítmények és eljárás akrilsav származékok előállítására
197659 szénatomos alkilcsoportot vagy 1— 4 szénatomos alkilcsoporttal adott esetben szubsztituált fenilcsoportot jelent; -COOR3 általános képletű csoport, amelyben R3 adott esetben 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal szubsztituált 1—4 szénatomos alkil-, 2— 4 szénatomos alkenil- vagy fenilcsoportot, vagy adott esetben 1—4 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált piridilcsoportot vagy 3—6 szénatomos cikloalkil-csoportot jelent; fenil-tio-karbonil-csoport; -COR6 általános képletű csoport, amelyben R6 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal adott esetben szubsztituált fenilcsoportot, hidrogénatomot vagy morfolinocsoportot jelent, vagy Rn-CO-NR12 — általános képletű csoport, amelyben R11 fenil-, furil- vagy tienilcsoportot, míg R12 hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent; vagy X, Y és Z közül két szomszédos helyzetű szubsztituens a benzolgyűrű kapcsolódó szénatomjaival együtt fenilcsoporttal adott esetben szubsztituált naftilvagy benzoxazolilcsoportot vagy (aa), (ab), (ac), (ad), (ae), (af) vagy (ag) képletű csopor, tot képezhet, és ugyanakkor X, Y és Z közül a harmadik hidrogénatomot jelent — igen erős fungicid hatással rendelkeznek, továbbá rovarirtó, gyomirtó és növényi növekedést szabályozó hatást is mutatnak. Az (I) általános képjetű vegyületek legalább egy szén-szén kettős kötést tartalmaznak, ennek megfelelően esetenként geometriai izomerek elegyei formájában képződhetnek. Oltalmi igényünk az (I) általános képletű vegyületek összes lehetséges izomerjét vagy izomerelegyét tartalmazó készítményekre kiterjed. A fentiekben meghatározott (I) általános képletű vegyületek többsége új. Ismertek azok a származékok, amelyek képletében R1 és R2 2—6 szénatomos alkilcsoportot jelent vagy egyikük metilcsoportot vagy fenil-(1—4 szénatomos alkil)-csoportot is jelent3 hét és X, Y és Z jelentése a fenti, vagy R1 és R2 metilcsoportot jelent, és ugyanakkor X, Y és Z hidrogénatomot, vagy X és Y és Z közül kettő hidrogénatomot és a harmadik 2-benzoil-amino-csoportot jelent. Ezeket a vegyületeket a korábban idézett közlemények gyógyszerkészítmények előállításának közbenső termékeiként, illetve a felhasználási terület közlése nélkül ismertették; a v-együletek lehetséges mezőgazdasági felhasználásáról egyik idézett közlemény sem számolt be. A találmány tárgya továbbá eljárás részben fungicid, illetve növényi növekedést szabályozó készítmények előállítására felhasználható új (I) általános képletű akrilsav-származékok előállítására — a képletben R1 és R2 egyaránt metilcsoportot jelent, X, Y és Z jelentése a fenti, de nem lehet mindhárom hidrogénatom, és ha X, Y és Z közül kettő hidrogénatomot jelent, a harmadik csak 2-benzoil amino-csoporttól eltérő lehet, továbbá ha X, Y és Z közül kettő hidrogénatomot jelent, a harmadik szubsztituens a korábban felsoroltakon kívül még a következő csoportokat is jelentheti: trifluor-metil-csoporttal szubsztituált 2—4 szénatomos alkenilcsoport; fenil-karbonil-amino-csoporttal szubsztituált fenoxicsoport; 3—6 szénatomos cikloalkoxicsöport; -COOR3 általános képletű csoport, amelyben R3 fenil- ( 1—4 szénatomos alkil)-csoportot jelent; -CONR4R5 általános képletű csoport, amelyben R4 3—6 szénatomos cikloalkiicsoportot és R5 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent; továbbá -NR13R14 általános képletű csoport, amelyben R13 1—4 szénatomos alki'csoportot és R14 fenilcsoportot jelent. Az (I) általános képletű vegyületek közül különösen előnyöseknek bizonyultak a (IX) általános képletű származékok és sztereoizomerjeik — a képletben az RO- csoport előnyösen a 2-es helyzetben kapcsolódik a benzolgyűrűhöz, R adott esetben halogénatommal, 1—4 szénatomos alkilcsoporttal, trifluor-metil-csoporttal, 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal, fenoxicsoporttal, nitrocsoporttal, aminocsoporttal, fenilcsoporttal, formilcsoport al, hidroxilcsoporttal, formil-amino-csoport al vagy (1—4 szénatomos alkil)-karbonil-amino-csoporttal szubsztituált fenilcsoportot jelent, és Y hidrogénatomot, halogénatomot, 1—4 szénatomos alkilcsoportot vagy nitrocsoportot képvisel. Az (I) általános képletű vegyületek egyes képviselőit az I-V. táblázatokban soroljuk fel. 4 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 4
