197587. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-terminálisan 1-karboxi-alkil csoportot tartalmazó dipeptidek előállítására
197587 0. p.: 140°C-on átalakul, 147—148°C-on bomlik [a] p5= —66,8° (c=l, 0,1N HC1) SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás (I) általános képletű dipeptid származékok előállítására — ahol az (I) általános képletben RÍ metilcsoport vagy 4-amino-butil-csoportot jelent — azzal jellemezve, hogy egy (III) általános képletű dipeptidet — mely képletben R2 terc-butil- vagy benzilcsoportot jelent, R3 metilcsoportot vagy N-terc-butoxikarbonil-csoporttal védett 4-amino-butil-cso- 15 portot jelent — 4-fenil-4-oxo-buténsav-benzil-észterrel reagáltatunk, a keletkező adduktból a (II) általános képletű vegyületet — mely képletben R2 és R3 jelentése a fentiekben megadottakkal egyező — savaddíciós só- 20 ként elválasztjuk, adott esetben erős savval képzett savaddíciós sóvá alakítjuk, katalitikusán hidrogénezzük, az adott esetben je-9 lenlévő redukcióra nem érzékeny védőcsoport (ok) at eltávolítjuk, majd a kapott savaddíciós sóból a terméket felszabadítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás RÍ 5 helyén metilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, azzal jellemezve, hogy a savaddíciós sóként történő elválasztást sósavval végezzük. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás RÍ helyén 4-amino-butil-cáoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, azzal jellemezve, hogy a savaddíciós sóként történő elválasztást oxálsavval végezzük. 4. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a katalitikus hidrogénezési lépésben erős savval alkotott savaddíciós sóként sósavval alkotott savaddíciós sót alkalmazunk. 5. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a katalitikus hidrogénezést csontszenes palládium jelenlétében végezzük. 10 1 lap rajz képletekkel 6
