197584. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2,3-diamino-2,3-didezoxi-hexóz származékok és hatóanyagként ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
197584 port, ametyben a 3-as helyzetű szénatom hidroxil-, acetoxi- vagy (12— 16 szénatomos) -alkil-karbonil-oxi-csoporttal monoszubsztituált és R konfigurációjú, 5 R4 jelentése hidrogénatom vagy foszfátcsoport — és abban az esetben, ha R, és R4 közül legalább az egyik jelentése foszfátcsoport, akkor sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy ^ a) olyan (la) általános képletű vegyületek előállítása esetében — amelyek képletében R2 és R3 jelentése a tárgyi körben megadott, és R,1 jelentése hidrogénatom vagy metilcso- 15 port — egy (II) általános képletű vegyületet — a képletben R* jelentése a fentiekben megadott — acilezünk egy megfelelő acilezőszerrel, előnyösen egy megfelelő szukcinimiddel; 20 b) olyan (Ib) általános képletű vegyületek előállítása esetében — amelyek képletében R2, R3 és R4 jelentése a tárgyi körben megadott és R1,1 jelentése hidrogénatom, metil- vagy foszfátcsoport, azzal a megkötéssel, 25 hogy R? és R4 egyidejű hidrogénatom jelentése kizárt — egy (Ic) általános képletű vegyületet — a képletben R2 és R3 jelentése a tárgyi körben megadott, R7 jelentése hidrogénatom, metil- vagy egy 30 védőcsoport, Rí jelentése hidrogénatom vagy egy védőcsoport, azzal a megkötéssel, hogy; RJ" és Rj egyidejű védőcsoport jelentése kizárt, 35 R* jelentése egy védőcsoport, egy megfelelő foszfor-vegyülettel, előnyösen adott esetben védett foszforsav-kloriddal reagáltatunk, majd a védőcsoportokat eltávolítjuk — előnyösen hidrogenolízissel — és 40 kívánt esetben a kapott vegyületet sóvá alakítjuk. 2) Az 1. igénypont szerinti eljárás 2,3-diamino-2,3-didezoxi-2,3-di-N - (3(R) -hidroxi-tetradekanoil) -a-D-glükopiranozil-foszfát és 15 sójának előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (Ic) általános képletű vegyületet, amelynek képletében R2 és R3 jelentése 3(R)-hidroxi-tetradekanoil-csoport, RÎ" jelentése hidrogénatom vagy. egy védőcsoport, R4 jelentése hidrogénatom vagy egy védőcsoport, azzal a megkötéssel, hogy R" és R4 egyidejű védőcsoport jelentése kizárt, Rg jelentése védőcsoport, egy megfelelő foszfor-vegyülettel reagáltatunk, majd a védőcsoportokat eltávolítjuk és kívánt esetben a kapott vegyületet gyógyszerészetileg megfelelő sójává alakítjuk. 3) A 2. igénypont szerinti eljárás a 2. igénypont tárgyi körében feltüntetett vegyület és sójának előállítására, azzal jellemezve, hogy 2,3-diamino-2,3-didezoxi-2,3-di-N/3 (R) -benzi!-oxi-tetradekanoil)-4,6-0-izopropilidén-a-D -glükopiranozil-dibenzil-foszfátból a védőcsoportokat hidrogenolízissel eltávolítjuk és kívánt esetben a kapott vegyületet gyógyszerészetileg megfelelő sójává alakítjuk. 4) Eljárás gyógyászati készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet, ahol a gyűrűrendszer a-D-glükopiranozil konfigurációjú és R, jelentése hidrogénatom, metil- vagy foszfátcsoport, R, és R3 jelentése egymással azonosan (12— 16 szénatomos) -alkil-karbonil-csoport, amelyben a 3-as helyzetű szénatom hidroxil-, acetoxi- vagy (12— 16 szénatomos) -alkil-karbonil-oxi-csoporttal monoszubsztituált és R konfigurációjú, R4 jelentése hidrogénatom vagy foszfátcsoport — vagy e vegyület gyógyászatilag megfelelő sóját a gyógyszerészeiben alkalmazott segédanyagokkal gyógyászati készítménnyé alakítunk. 16 3 lap rajz képletekkel 9
