197577. lajstromszámú szabadalom • Eljárás spiro-kötésű pirrolidin-2,5-dion származékok előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS (22) A bejelentés napja: 1987.07. 0. (21) 3169/87 (33) JP: (32) 86.07.11. (31) 161790/86 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL (41) (42) A közzététel napja: 1988.12.28. (11) (13) 197577 B (51) Int.CI4 C 07 D 498/20 (45) Megjelent: 1989.11.27. (72) Feltalálók: (71) Bejelentő: KUNIYOSHI Masuzawa, Ibaragi-ken,KYUYA Kyorin Pharmaceutical Co., Ltd. Tokió, JP Okamura, KAZUNORI Kasuga, Saitama-ken, SHIZUYOSHI Fujimori, Tochigi-ken, SUSUMU Kinoshita, HIROSIÍI Matsukubo, Nagano-ken, JP (54) ELJÁRÁS SPIROKÖTÉSC PlRROLIDlN-2,5-DION-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya új eljárás az aldóz-reduktáz-gátló hatású (I) általános képletű spirokötésű pirrolidin-2,5-dion-származékok — a képletben X, jelentése halogénatom — előállítására. A találmányra jellemző, hogy a,) egy (II) általános képletű vegyületet — a képletben X, jelentése a már megadott és Ra jelentése rövidszénláncú alkilcsoport — aceton-cianohidrinnel reagáltatnak, majd a kapott (IV) általános képletű vegyületet — o a képletben Xj és Ra jelentése a megadott — sa/ jelenlétében melegítenek, vagy a) egy (IV) általános képletű vegyületet — a képletben Xt és Ra jelentése a már megadott — sav jelenlétében melegítenek, va ry b) egy (II) általános képletű vegyületet — a képletben X, és Ra jelentése a már megadott — nitro-metánnal reagáltatnak, majd a kapóit (III) általános képletű vegyületet — a képletben X, és Ra jelentése a már megadott — dehidratálószerrel kezelik az így kapott (IV) általános képletű vegyületet — a Képletben X, és Ra jelentése a már megadott — sav jelenlétében melegítik. CN (III) (IV)
