197572. lajstromszámú szabadalom • Eljárás imidazo-piridin származékok és az ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
197572 mot tartalmazó) alkoxi-karbonil-csoport — előállítására valamely (II) általános képletű, amino-szubsztituált piridil-étert — a képletben R1 jelentése a tárgyi körben megadott — valamely (III) általános képletü vegyülettel — a képletben R2a jelentése halogénatom, (1—4 szénatomot tartalmazó)alkoxi-karbonil-csoport, adott esetben (1—4 szénatomot tartalmazó) alkoxi-karbonil-csoporttal helyettesített 1—4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport vagy adott esetben 1—4 szénatomot tartalmazó aikoxicsoporttal helyettesített fenilcsoport, és X jelentése halogénatom vagy szerves szulfonsav maradéka, míg R3a jelentése az (la) általános képletnél megadott — reagáltatunk, vagy b) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb csoportját alkotó (Ih) általános képletű vegyületek — a képletben R1 jelentése a tárgyi körben megadott és R2f jelentése 1—4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport — előállítására valamely (II) általános képletű, amino-szubsztituált piridil-étert — a képletben R1 jelentése a tárgyi körben megadott — valamely (VII) általános képletű aldehiddel — a képletben R2f jelentése a korábban megadott — és valamely (VIII) általános képletű alkálifém-cianiddal — a képletben M jelentése alkálifém — reagáltatunk. és kívánt esetben i) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb csoportját alkotó (Ib) vagy (I’b) általános képletű vegyületek — a képletekben R1 jelentése a tárgyi körben megadott, R2b 1—4 szénatomot tartalmazó alkilcsoportot jelent és R3b jelentése hidroxi-(l—4 szénatomot tartalmazó)alkil-, ciano-(l—4 szénatomot tartalmazó)alkil- vagy aminocsoport — előállítására valamely (IV) vagy (IV’) általános képletű vegyületet — a képletekben R1 és R2b jelentése a korábban megadott, míg R4b jelentése hidroxi-( 1—4 szénatomot tartalmazó)alkil-, ciano-(l—4 szénatomot tartalmazó)alkil- vagy aminocsoporttá redukálható csoport — redukálunk, vagy ii) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb csoportját alkotó (Id) általános képletű vegyületek — a képletben R1 jelentése a tárgyi körben megadott, R2c jelentése 1—4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport vagy adott esetben 1—4 szénatomot tartalmazó aikoxicsoporttal helyettesített fenilcsoport és R3d jelentése halogén-(1—4 szénatomot tartalmazó)alkilcsoport — előállítására valamely (Ic) általános képletű vegyületet — a képletben R1 és R2c jelentése a korábban megadott, míg R3c jelentése hidroxi-(l—4 szénatomot tartalmazó) alkilcsoport — halogénezőszerre! reagáltatjuk, vagy iii) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb. csoportját alkotó (le) általános képletű vegyületek — a képletben R1 jelentése a tárgyi körben megadott, R2e jelentése adott esetben 1—4 szénatomot tartalmazó aikoxicsoporttal szubsztituált fenilcsoport 37 vagy 1—4 szénatomot tartalmazó aikoxicsoporttal adott esetben szubsztituált 1—4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport és R3e jelentése ciano-(l—4 szénatomot tartalmazó)alkilcsoport — előállítására valamely (V) általános képletű vegyületet — a képletben R1 és R2e jelentése a korábban megadott, míg R5 jelentése ciano-(l—4 szénatomot tartalmazó) alkilcsoporttá alakítható csoport — cianocsoport bevitelére alkalmas szerrel vagy dehidratálószerrel reagáltatunk, vagy iv) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb csoportját alkotó (lg) általános képletű vegyületek — a képletben R' jelentése a tárgyi körben megadott, míg R2g jelentése 1—4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport vagy adott esetben 1—4 szénatomot tartalmazó aikoxicsoporttal helyettesített fenilcsoport — előállítására, valamely (If) általános képletű vegyületet — a képletben R1 és R2g jelentése á korábban megadott — valamely (VI) általános képletű nitrozálószerrel — a képletben R9 jelentése alkálifém- vagy hidrogénatom vagy I—4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport — reagáltatunk, és kiyànt esetben a kapott (I) általános képletű vegyületet gyógyászatilag elfogadható sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1987.10.05.) 2. Eljárás az (I) általános képletű imidazo-piridin-származékok — a képletben R1 jelentése 4—6 szénatomot tartalmazó alkenilcsoport vagy 4—8 szénatomot tartalmazó cikloalkilcsoporttal adott esetben helyettesített, 1 —10 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, R2 jelentése 1—4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport vagy adott esetben 1—4 szénatomot tartalmazó aikoxicsoporttal helyettesített fenilcsoport, és R3 jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, halogén-(1—4 szénatomot tartalmazó)alkilcsoport, (1—4 szénatomot tartalmazó)alkoxi-( 1—4 szénatomot tartalmazó) alkilcsoport, hidroxi- ( 1 —4 szénatomot tartalmazó) alkilcsoport, ciano-(l—4 szénatomot tartalmazó)alkilcsoport, mono- vagy di ( 1—4 szénatomot tartalmazó)alkil-amino- ( 1—4 szénatomot tartalmazó) alkilcsoport, aminocsoport, mono- vagy di ( 1—4 szénatomot tartalmazó) alkil-aminocsoport, nitrozócsoport vagy (1—4 szénatomot tartalmazó) alkoxi-karbonil-csoport —, valamint gyógyászatilag elfogadható sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy az (I) általános képletű vegyületek szűkebb csoportját alkotó (la) általános képletű vegyületek — a képletben R1 és R2 jelentése a tárgyi körben megadott és R3a jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, cíano-(l—4 szénatomot tartalmazó) alkilcsoport vagy (1—4 szénatomot tartalmazó)a!koxi-karbonil-csoport — 38 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 21
