197571. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,4-dihidro-4-oxonaftiridin-származékok sóik és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítáásra

5. példa

2,5 g et il-7- (4-acetil -1 -piperazini 1 ) -6-fluor-1 - (2,4-difluor-fenil ) -1,4-dihidro-4-oxo -1,8- -naftiridin-3-karboxilátot 25 ml 6 n sósavban oldunk, és a kapott oldatot visszafolyatás közben forraljuk 2 órán át. Ezután a reakcióelegyet szobahőmérsékletre híítjük, és a pH-ját 1 n vizes nátrium-hidroxid-oldattal 12-re, majd ecetsavval 6,5-re állítjuk. A kivált kristályokat szűrjük, 30 ml vízzel mossuk, és szárítjuk, így 1,8 g 6-fluor-1 - (2,4-difluor-fegQ nil) -1,4-dihidro-4-oxo-7-( 1 -piperazinil ) -1,8- -naftiridin-3-karbonsavat kapunk.

NMR (TFA-d,) delta: 3,30—4,50 (8H, m);

7,00—7,85 (3H, m); 8,33 (1H, d, J=13Hz);

9,21 (1H, s).

Hasonló módon állítjuk elő a 8. táblázatban látható vegyületeket.

26