197570. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új imidazokinolin származékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) HU

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

A bejelentés napja: 87.05.22 (21) 2295/87

US:

(22)

(33)

(32) 86.05.23 (31) 866,813

(41) (42) A közzététel napja: 1987.11.30 (45) Megjelent: 1989.11.27.

(11)

(72) Feltalálók:

MEANWELL A.Nicholas Mt., Vernon,

WRIGHT J.John, Evansville, Indiana, US

(73) Szabadalmas:

Bristol Myers Company, New York, US

(13)

197570 B

(51) Int.C 14 C 07 D 471/04 A 61 K 31/47_

Ti* Találmí^. js,

sjl &abad3imi Tár. • * 'ÍÍÜAJDONA

(54) ELJÁRÁS LU IMIDAZOKINOLIN SZÁRMAZÉKOK ÉS EZEKET HATÓANYAGKÉNT TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK

ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány eljárás az új (I) általános képletű imidazokinolin-származékok előállítására: a képletben

R, hidrogénatom vagy alkilcsoport,

R2 hidrogénatom,

Alk alki 1 lánc,

Y adott esetben észterezett hidroxilcsoport, alkoxi-, a 1 ki 1 -karbon il -, dialkil-amino-csoport, adott esetben észterezett karboxilcsoport vagy -CONR4R5 általános képletű csoport és ez utóbbiban R4 hidrogénatom, alkil-, ciklohexilcsoport, -CH2-COOR6 csoport (ahol R6 alkilcsoport),

R5 hidrogénatom, alkil-, adamantil- vagy cikloalkilcsoport, vagy

R4 és R5 együtt morfolinilcsoport adott esetben COOR7 csoporttal helyettesített piperidinilcsoport (ahol R7 alkilcsoport) vagy 4-fenil-piperazinil-csoport;

(a) általános képletű csoport (ahol Rs alkilcsoport) ;-CH(OH)CH2NHR8 általános képletű csoport;

(t) általános képletű csoport (ahol R9 cikloalkilcsoport) ;-S02-fenil-csoport; vagy hidroxilcsoporttal szubsztituált 1—4 szénatomos alkilcsoport.

Rg