197568. lajstromszámú szabadalom • Eljárás [3S(Z)]-2-[[1-(2-amino-1,3,4-tiazolil)-2[[2,2-dimetil-4-oxo-1-szulfoxi 3-azetidinil]-amino]-2-oxo-etilidén]-amino]-oxi-ecetsav kristályos sóinak és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

(22) A bejelentés napja: 87.12.18. (21) 5866/87

(33) US (32) 86.12.19.

(31) 944,283

(II) (13)

197568 B

(51) Int.Cl4 C 07 D 417/12 A 61 K 31/425

(41) (42) A közzététel napja: 1988.09.28.

(45) Megjelent: 1989.11.27.

(72) Feltalálók:

PARKER William Lawrence, Pennington, COHEN Edward Morton, Princeton Junction, KOSTER William Henry, Pennington, New Jersey, US

(73) Szabadalmas:

ER. Squibb and Sons, Inc., Princeton New Jersey, US

(54) ELJÁRÁS (3S(Z) ] -2-{ [ [1-(2-AMîNO-I,3,4-TI AZOLIL)-2- [ [2,2- -DIMET1L-4-OXO-1-SZULFONILDIOX1-3-AZETID1N1L]-AMINO]-2-OXO-ETILIDÉN] -AMINO]-OXI -ECETSAV KRISTÁLYOS SÓINAK ÉS EZEKET HATÓANYAGKÉNT TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány szerint előállítható kristályos sók (I) általános képletében Mf eritromicinből vagy kolinból leszármaztatható kation. Ezeket a sókat úgy állítják elő, hogy (I) általános képletű szabad savat — M+ = H+ — oldószeres közegben — például metanolban vagy etanolban — eritromieinnel vagy kolinnal reagáltatnak.

A találmány szerint előállított sóknak nagy a kémiai ellenállóképességük. A dieritromicinsó gramm-negatív és gramm-pozitív baktériumok ellen egyaránt hatásos, a dikolinsó csak gramm-negatív baktériumokkal szemben aktív.