197566. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-benzimidazolil-alkil-tio-szulfinil és szulfonil származékok és hatóanyagként ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
197566 Y 23 jelentése nitrogénatom vagy^NMö Z képletű csoport, jelentése kénatom, szulfinil- vagy R, és szulfonilcsoport, R2 jelentése egymástól függetlenül r3 hidrogénatom, halogénatom, 1—4 szénatomos alkil-, nitro-, trifluor-metil-, 1—4 szénatomos alkoxi-, 1—5 szénatomos alkanoil- vagy benzoilcsoport, jelentése hidrogénatom, 1—4 szénr4 atomos alkil- vagy -C(O)R|0 általános képletű csoport, jelentése hidrogénatom vagy 1—4 r5 szénatomos alkilcsoport, jelentése hidrogénatom, metil- vagy Re hidroxilcsoport, jelentése hidrogénatom, metil- vagy r7 nitrocsoport, jelentése hidrogénatom vagy 1—4 r8 szénatomos alkilcsoport, jelentése hidrogénatom vagy metil-Rio csoport, jelentése 1—4 szénatomos alkoxiazzal a csoport megkötéssel, hogy R5, Rg és R7 legalább egyike hidrogénatom; kivéve azt a vegyületet, amelyben X jelentése =CH- képletű csoport, Y jelentése nitrogénatom, Z jelentése kénatom és R,, R2, R3, R4, R5, R6 és R7 jelentése hidrogénatom-, azzal jellemezve, hogy a) Z helyében kénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására — a képletben X, Y, R,-R7 jelentése a tárgyi körben megadottal azonos, egy (II) általános képletű benzimidazol származékot egy (III) általános képletű pirimidinil- vagy piridil-származékkal reagáltatunk, a képletekben X, Y, R,-R7 jelentése a tárgyi körben megadottal azonos, Z, és Z2 közül az egyik csoport jelentése -SH csoport, a másik egy leszakadó csoport, célszerűen halogénatom, előnyösen fluor-, klór- vagy brómatom, vagy reakcióképes észtercsoport, célszerűen acetil-oxi-, tozil-oxi- vagy mezil-oxi-csoport; vagy aIki 1-tio-, vagy alkil-szulfinil-csoport, célszerűen metil-tio- vagy metil-szulfinil-csoport, vagy b) az Y helyében nitrogénatomot, Z helyében kénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, a képletben X, R,-R7 jelentése a tárgyi körben megadottal azonos, egy (II) általános képletű benzimidazol-származékot egy (III) általános képletű pirimidinil- vagy piridil-származékkal reagáltatunk — a képletekben X, R,-R7 jelentése a tárgyi körben megadottal azonos, Y jelentése >N-*0 csoport, Z, jelentése -SH csoport, Z2 jelentése hidrogénatom, vagy c) R3-és R4 helyében hidrogénatomot, Z helyében kénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására — a képletben X, Y, R,, R2, R5-R7 jelentése a tárgyi körben megadott — egy (IV) általános képletű benzol-származékot egy (V) általános 14 képletű pirimidinil- vagy piridil-származékkal reagáltatunk — a képletben X, Y, R,, R2, R5, R6 és R7 jelentése a tárgyi körben megadottal azonos, R,, jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport, célszerűen metilvagy etil-csoport, és kívánt esetben i) Z helyében szulfinil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására — a képletben X, Y, R,-R7 jelentése a tárgyi körben megadott — egy Z helyében kénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet — a képletben X, Y, R,-R7 jelentése a fentiekben megadott — sztöchiometr kus mennyiségű oxidálószerrel, célszerűen hidrogén-peroxiddal, valamely persavval, célszerűen m-klór-perbenzoesavval, vagy salétromsavval, nátrium-meta-perjodáttal, krómsavval, mangán-dioxiddal, klórral, brómmal vagy szulfuril-kloriddal oxidálunk, vagy ii) Z helyében szulfonil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására — a képletben X, Y, R,-R7 jelentése a tárgyi körben megadott — egy Z helyében kénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet, X, Y, R,-R7 jelentése a tárgyi körben megadott, 2—3-szoros sztöchiometrik Js mennyiségű oxidálószerrel, célszerűen h drogén-peroxiddal, valamely persavval, célszerűen m-klór-perbenzoesavval, vagy salétromsavval, nátrium-perjodáttal, krómsavval, rr angán-dioxiddal, klórral, brómmal vagy szulfuril-kloriddal oxidálunk, vagy iii) R2 helyében nitrocsoportot, R3 helyében hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, a képletben X, Y, Z, R,, R4-R7 jelentése a tárgyi körben megadott — egy R2 és R3 helyében hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet — a képletben X, Y, Z, R4-R7 jelentése a fentiekben megadott, kénsav és salétromsav elegyével nitrálunk, vagy iv) R3 helyében 1—4 szénatomos alkilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, a képletben X, Y, Z, R,, R2, R4-R7 jelentése a tárgyi körben megadott, egy R3 helyében hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet, a képletben X, Y, Z, Rt, R2, R4-R7 jelentése a fentiekben megadott, alkilezőszerrel, célszerűen dimetil-szulfáttal, dimetil-formamíddal, dimetil-acetáttal vagy alkil-halogeniddel célszerűen alkil-klóridda 1, -bromiddal vagy -jodiddal reagáltatunk, vagy v) R3 helyében -CO-R10 általános képletű csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására — a képletben X, Y, Z, R,, R2, R4-R7 és R|0 jelentése a tárgyi körben megadott — egy R3 helyében hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet, a képletben X, Y, Z, R,, R2, R4-RT jelentése a fentiekben megadott, egy (VI) ál alános képletű vegyülettel, a képletben Rn jelentése a tárgyi körben megadott, reagáltatunk, majd a kapott vegyületet kívánt esetben gyógyászatilag megfelelő sóvá alakítjuk. 24 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
