197560. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-halogén-2-(oxi-imino)-3-oxo-vajsav származékok előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS (22) A bejelentés napja 87.05.21. (21) 2281/87 (33) JP: (32) 86.05.21. (31) 116673/86 (41) 42) A közzététel n apja: 1988.05.30. (45) Megjelent: 1989.11 27. (72) Feltalálók: NAITO Kenzo, Kyoto, ISHIBASHI Yukio, Osaka, JP (M> (13) 197560 B (51) lnt.CI4 C 07 C 131/00 jtSlágos' (71) Bejelentő: Takeda Chemical Industries Ltd., Osaka, JP (54) ELJÁRÁS 4-HALOGÊN-2-(OXI-IMINO)-3-OXO-VAJSAV-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás (I’) általános képlett! 4-halogén-2- (oxi-imino) -3-oxo-vajsav-származékok — a képletben X jelentése halogénatom, R1 jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport, (1—4 szénatomos alkoxi)-karbonil-( 1 —4 szénatomos alkil)-csoport vagy hidrogénatom és W jelentése 1—6 szénatomos alkoxi- vagy hidroxilcsoport — előállítására. A találmány szerint úgy járnak el, hogy a (IP) általános képlett! vegyületet — a képletben R1 és W jelentése a megadott — szililezőszerrel reagáltatják és a kapott (IIP) általános képlett! vegyületet a képletben R1’jelentése 1—4 szénatomos alkil-, (1—4 szénatomos alkoxi)-karbonil-( 1—4 szénatomos alkil)- vagy tri- ( 1—4 szénatomos alkil)-szilil-csoport, R3 jelentése t ri ( 1—6 szénatomos alkil) -szil il - -csoport és W’ jelentése 1—6 szénatomos alkoxi- vagy tri- ( 1—4 szénatomos alkil)-szilil-oxi-csoport — halogénezőszerrel reagáltatják, a szililcsoporto(ka)t eltávolítják és kívánt esetben a kapott vegyületet dezészterezik. A találmány szerinti vegyületek értékes közbenső termékek, cefalosporinszármazékok szintézise során. XCHj —C — II 0 ■c—ç.—w Il 11 N 0 ) « OR1 in CHo-CII 0-C—Ç—w H II N 0 c ) « 0R1 un ch2=c^ ,o-R? c— CII II N c 0 7 , 0R1 1-w' {!«'}