197559. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új aromás karboxamid származékok és az ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
197559 vagy az ezzel tautomer egyensúlyban lévő R'ÍCO)-CH(CN)- általános képletü csoport, vagy b) egy (VII) általános képletéi vegyületet egy (VIII) általános képletü aminnal reagáltatunk — ahol Y jelentése halogénatom, előnyösen klóratom, és így egy X helyén (1) általános képletü csoportot tartalmazó (I) általános képletü vegyületet kapunk, majd kívánt esetben a kapott, az (I) általános képletü vegyületek körébe tartozó (Vit általános képletü vegyületet — ahol R1—Rg jelentése a fenti — bázissal kezelünk, és az így kapott sót savval reagáltatjuk a szabad hidroxil vegyület felszabadítására, és így olyan (I) általános képletü vegyületeVk'apunk, ahol X jelentése R1 (HO)C=C(CN)- általános képletü csoport, vagy az ezzel tautomer egyensúlyban lévő R'(CO)-CH(CN)- általános képletü csoport. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás R3 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános kép- . letü vegyület — ahol a többi szubsztituens jelentése a fenti — előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat reagáltatjuk. 3. Az 1. vagy 2. igénypontok bármelyike szerinti eljárás X helyén R1 (HO)C=C(CN)vagy (1) általános képletü csoportot tartalmazó vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat reagáltatjuk. 11 4. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás R1 helyén metilcsoportot tartalmazó (I) általános képletü vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási 5 anyagokat reagáltatjuk. 5. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás X helyén (2) általános képletü csoportot tartalmazó (I) álialános képletü vegyületet előállítására, azzal jellemezve, hogy a 10 megfelelő kiindulási anyagokat reagáltatjuk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás (IA) általános képletü vegyületek — ahol R1 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, R6, R7 és R8 15 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport — előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat reagáltatjuk. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás (IA) általános képletü vegyületek — ahol R' jelen-20 tése 1-4 szénatomos alkilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, R6 és R7 a köztük lévő szénatommal együtt 3-6 szénatcmos cikloalkil-csoportot képez, és R8 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport — előállí-25 tására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat reagáltatjuk. 8. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletü 3Q vegyületet — ahol X, R2, R3, R6, R7 és R8 jelentése az 1. igénypontban megadott — a gyógyászatiig elfogadható hordozókkal összekeverjük és gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. 12 3 lap rajz képletekkel 7
