197330. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tieno-imidazol származékok és az azokat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

27

197330

28

g=l-től (2f+l)-ig terjedő egész szára, vagy -NR’R" képletű csoport, ahol R’ és R" együtt-(CHíjs-csoportot jelent, ahol egy -CHzhelyett

0- atom vagy S-atom is szerepelhet - R8 és R9 jelentése hidrogénatom vagy 1-4

szénatomos alkilcsoport, kivéve az olyan vegyületeket, amelyekben A jelentése (a) vagy (c) képletű csoport,

R1 hidrogénatomot, 1-4 ' szénatomos alkilcsoportot, metoxi- vagy etoxi-karbonil-csoportot vagy acetilcsoportot jelent,

Rz, R3, R4, R5 és R9 jelentése hidrogén.

R6 és R8 egymástól függetlenül hidrogénatom vagy metilcsoport és R7 jelentése hidrogénatom vagy metoxicsoport, és

T jelentése -S- vagy -SO-, azzal jellemezve, hogy egy (IT) általános képletű vegyületet - a (II) általános képletben A és R3 jelentése a fenti és X1 -SH csoportot jelent - egy (III) általános képletű vegyülettel - a (III) általános képletben R4,

R5, R6, R7, R8, R9 jelentése a fenti és X2 kilépő csoportot jelent - reagáltatunk, és kívánt esetben

a kapott (I) általános képletű vegyületben jelenlevő -S-csoportot -SO- vagy -S02-csoporttá oxidáljuk, és/vagy

egy, R3 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet acilezünk, alkilezünk vagy aralkilezünk, majd kivánt esetben egy hidroxialkilcsoportot megacilezünk és/vagy

a kapott (I) általános képletű vegyületet fiziológiailag elviselhető sóvá alakítjuk. (1987. 01. 09.)

2. Eljárás (I) általános képletű tienoimidazol-származékok és fiziológiailag elfogadható sóik előállítására - az (I) általános képletben

A jelentése (a), (b) vagy (c) általános 45

képletű csoport és

T jelentése -S-, -SO- vagy -SO2-, mig R1 és R2 jelentése hidrogén-, halogénatom,

1-4 szénatomos alkilcsoport, az alkilrészben 1-4 szénatomot tartalmazó alkoxikarbonilcsoport, jelentése hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkoxikarbonilcsoport, 2-4 szénatomos alkeniloxikarbonilcsoport, az alkoxirészben 1-4 szénatomot tartalmazó fenil- 88 alkoxikarbonilcsoport, amely adott esetben 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal szubsztituált; nitrofenoxikarbonilcsoport,

1- 4 szénatomos hidroxialkilcsoport, Ci-»-alkanoiloxi-Ci-4-alkilcsoport, alkil- 60 csoportonként 1-4 szénatomot tartalmazó alkoxifenilalkilcsoport, 1-4 szénatomos alkanoilcsoport vagy az alkoxirészben 1- -4 szénatomot tartalmazó acetoxi-alkoxi-CO-csoport;

R4 hidrogénatomot jelent

R5 jelentése hidrogénatom vagy 1-3 szénatomos alkilcsoport;

R6 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szén- 5 atomos alkilcsoport;

R7 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos

alkil- vagy alkoxicsoport, alkoxicsoportonként 1-4 szénatomot tartalmazó alkoxialkoxicsoport,

10 Ra és R9 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport,

15

20

25

30

35

40

50

R3

kivéve az olyan vegyületeket, amelyekben

A jelentése (a) vagy (c) képletű csoport,

R1 hidrogénatomot, 1-4 szénatomos alkilcsoportot, metoxi- vagy etoxikarbonil-csoportot vagy acetil-csoportot jelent,

R2, R3, R4, R5 és R9 jelentése hidrogén.

RB és R8 egymástól függetlenül hidrogénatom vagy metil-csoport és R7 jelentése hidrogénatom vagy metoxicsoport, és

T jelentése -S- vagy -SO-, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű vegyületet - a (II) általános képletben A és R3 jelentése a fenti és X1 -SH csoportot jelent - egy (III) általános képletű vegyülettel - a (III) általános képletben R4, R5, R6, R7, R8 és R9 jelentése a fenti és X2 kilépő csoportot jelent - reagáltatunk, és kivánt esetben

a kapott (I) általános képletű vegyületben jelenlévő -S- csoportot -S0- vagy -SOz-csoporttá oxidáljuk, és/vagy

egy, R3 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet acilezünk, és/vagy

a kapott (I) általános képletű vegyületet fiziológiailag elviselhető sóvá alakítjuk. (86. 02. 20.)

3. Eljárás főleg gyomorprotektiv gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a 2. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet - az (I) általános. képletben a szubsztituensek jelentése a 2. igénypontban megadott - vagy fiziológiailag elfogadható sóját a gyógyszergyártásban szokásos vivő-, hordozó- vagy egyéb segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. (1986. 02. 20.)

4. Eljárás főleg gyomorprotektiv gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyület az (I) általános képletben a szubsztituensek jelentése az 1. igénypontban megadott - vagy fiziológiailag elfogadható sóját a gyógyszergyártásban szokásos vivő-, hordozó- vagy egyéb segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. (1987. 01. 09.)

2 lap képletekkel A kiadásért felel a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója

90.2041.66-4 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Benkó István vezérigazgató

15