197328. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kondenzált triciklusos laktám származékok előállítására
SZABADALMI IGÉNYPONTOK 25 197328 26 1. Eljárás (I) általános képletű vegyIlletek és gyógyászati szempontból elfogadható sóik előállítására, az általános képletben R jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil-, difenil-(l-4 szénatomoB alkil)-, trifenil-metil- vagy benzilcsoport, Rí jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil- vagy difenil-(l-4 szénatomos alkil)-csoport, Rz jelentése fenil-(l-4 szénatomos alkil )— -csoport, R3 és R< együtt -(CHí)3- vagy -CHí-S-CHí-csoportot alkot, azzal jellemezve, hogy egy (XXII) általános képletű kondenzált laktámot egy A, B vagy C általános képletű vegyülettel, a képletekben R’ és Rí’ jelentése az R és Ri-gyel azonos, de hidrogénatomtól eltérő, Y jelentése oxigénatom, és Rí, Rí és R« jelentése a tárgyi körben megadott, kapcsolunk össze, miniellett egy A általános képletű vegyülettel való kapcsolást úgy hajtunk végre, hogy a reagenseket egy bázis jelenlétében reagálhatjuk;- egy B általános képletű vegyülettel való kapcsolást úgy hajtunk végre, hogy a reagenseket egy molekulaszita jelenlétében reagáltatjuk Schiff-bázis keletkezése mellett és ezt a Schiff-bázist előnyösen nátrium-cianobórhidriddel redukáljuk; egy C általános képletű vegyülettel való kapcsolást úgy hajtunk végre, hogy az 1,4-Michael-addíció körülményeit alkalmazzuk, majd az Y csoportot katalitikus hidrogénezési eljárások alkalmazásával redukáljuk, és kívánt esetben a kapcsolást követően egyik vagy mindkét R' illetőleg Rí’ észtercsoportot eltávolítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (IB) általános képletű vegyületek előállítására, a képletben R’ és Rí’ jelentése az 1. igénypontban megadott R és Rí jelentésével azonos, de hidrogénatomtól eltérő, Rí’ jelentése fenetil-csoport, X jelentése -CHí- csoport vagy kénatom, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. 3. Az I. igénypont szerinti eljárás az (I) általános képletű vegyületek szűkebb kórét képező (III) általános képletű vegyületek előállítására, ahol a képletben R, R1-R3 jelentése az 1. igénypontban megadott, X jelentése -CHí- csoport vagy kénatom, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. 4. A 3. igénypont szerinti eljárás olyan (III) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R jelentése hidrogénatom, Rí, Rí és X jelentése a 3. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. 5. A 4. igénypont szerinti eljárás olyan (III) általános képletű vegyületek előállítására, ahol Rí jelentése fenetil-csoport, R, Rí és X jelentése a 4. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás olyan (III) általános képletű vegyületek előállítására, ahol X jelentése -CHí- csoport, R, Rí és Rí jelentése az 5. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. 7. A 6. igénypont szerinti eljárás olyan (III) általános képletű vegyületek előállítására, ahol Rí jelentése etilcsoport, R, Rí és X jelentése a 6. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. 8. A 7. igénypont szerinti eljárás olyan (III) általános képletű vegyületek előállítására, ahol X jelentése kénatom, R, Rí és Rí jelentése a 7. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. 9. A 3. igénypont szerinti eljárás olyan (III) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R jelentése hidrogénatom, Rí jelentése etilcsoport, X jelentése -CHí- csoport, Rí jelentése fenetil-csoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. 10. A 3. igénypont szerinti eljárás olyan (III) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R jelentése hidrogénatom, Rí jelentése etilcsoport, Rí jelentése fenetil-csoport, X jelentése a 3. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. 11. A 3. igénypont szerinti eljárás olyan (III) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R és Rí jelentése hidrogénatom, X jelentése -CHí- csoport, Rí jelentése fenetil-csoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. 12. A 3. igénypont szerinti eljárás olyan (III) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R jelentése difenil-metil-csoport, Rí jelentése etilcsoport, X jelentése -CHícsoport, Rí jelentése fenetil-csoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. 13. A 3. igénypont szerinti eljárás olyan (III) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R és Rí jelentése hidrogénatom, X jelentése kénatom, Rí jelentése fenetil-csoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. 5 10 15 20 25 3C 35 40 45 50 55 60 65 14
