197323. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új kinolil-triazol származékok előállítására
19 197323 20 . V. táblázat folytatása Vegyület koncentgátlási EDso , ráció százalék No ug/ml ug/ml 12.5 24.9 Karathane 25 46.2 27.4 LC 50 50 72.2 100 87.9 50 55.3 Chinoin -100 72.6 41.2 fundazol 200 89.1 50 WP 400 94.6 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 20 1.) Eljárás az (I) általános képletü kinolil-triazolok - a képletben a triazolilcsoport a kinolingyűrü 2-es vagy 4-es helyzetébe kapcsolódik, 25 Rí jelentése hidrogénatom, metil- vagy trihalogén-metil-csoport, Rí és Rb jelentése hidrogénatom, halogénatom, 1-4 szénatomos 30 alkil-, 1-4 szénatomos alkoxi-, hidroxi-, amino-, acetil-, amino-, acetil-, metoxikarbonil-, nitro- vagy trihalogén-metil-csoport, 35 R^ jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport-, és ezek sói előállítására azzal jellemezve, hogy egy (II) vagy (III) általános képletü kinolinszármazékot - a képletekben Rí, Rí és Rb jelentése a fenti - egy (IV) általános képletű triazolszármazék 1-2 mólekvivalens mennyiségével reagáltatjuk, kívánt esetben oldószer és/vagy szerves vagy szervetlen sav(ak) vagy bázis(ok) jelenlétében 0- -200 °C hőmérsékleten, és a képződött terméket szabad bázis vagy annak sója formájában preparáljuk ki. 2. ) Az 1. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a reakciót 20- —15(i °0 között hőmérsékleten valósítjuk meg, 3. ) Az 1. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a reakciót savas közegben folytaljuk le. 4. ) Az 1. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a reakciót szerves vagy szervetlen bázis(ok), mint savmegkötó(k) jelenlétében valósítjuk meg. 5. ) Az 1. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a reakciót poláros vagy apoláros szerves oldószer(ek)ben, vagy oldószer alkalmazása nélkül ömledék fázisban valósítjuk meg. 1 lap rajz A kiadásért felel a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 11 90.2041.66-4 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Benkó István vezérigazgató
