197318. lajstromszámú szabadalom • Eljárás optikailag aktív azol-származékok előállítására
11 197318 12 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás (I) általános képletül, optikailag aktív azol-származékok előállítására - az (I) általános képletben 5 R1 1-4 szénatomos alkilesoportot vagy (a) képletű csoportot jelent, amelyben X1 jelentése halogénatom’és X2 jelentése halogénatom, R2 hidrogénatomot jelent és 10 R3 jelentése adott esetben halogénatommal szubsztituált fenil-(Ci-4)-alkilcsoport, adott esetben halogénatommal helyettesített fenoxicsoport, vagy gyűrűben 3-8 szénatomot, az oldalláncban 1-4 szénato- 15 mot tartalmazó r.ikloalkilalkilcsopoit vagy /4. R2 és R3 együttes jelentése =C^képletű cso-V 20 port, ahol R4 jelentése hidrogénatom és R5 jelentése adott esetben egy vagy két halogénatommal szubsztituált fenilcsoport és X jelentése nitrogénatom azzal jellemezve, 25 hogy első lépcsőben (la) általános képletű azol-származékot - az (la) általános képletben R1, R2, R3 és X jelentése a fenti - optikailag aktív (II) általános képletű permetrinsav-halogeniddel - a (II) általános képletben Hal klór- vagy brómatomot jelent - adott esetben savmegkötószer és adott esetben oldószer jelenlétében -10 °C és +150 °C közötti hőmérsékleten reagáltatjuk, majd második lépcsőben a kapott (III) általános képletű észter diasztereomer-elegyét - a (III) általános képletben R1, R2, R3 és X jelentése a fenti - átkristályosítással vagy kromatográfiásan szétválasztjuk, majd harmadik lépcsőben a kapott megfelelő észterből alkohol jelenlétében 0-120 °C-on szervetlen bázissal végzett kezeléssel az (I) általános képletű vegyületet felszabadítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy (II) általános képletű optikailag aktív permetrinsavhalogenidként 1R- transzper metrinsav-kloridot alkalmazunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy (II) általános képletű, optikailag aktív permetrinsavhalogenidként 1S- transz-permetrinsav-kloridot alkalmazunk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az első lépcsőben 1 mól (la) általános képlet.ü racém azol-származékra 1- -2 mol (II) általános képletű optikailag aktív permetrinsavhalogenidet és 1,5-2,5 mól savmegkötöszert számítunk. 4 oldal rajz A kiadásért felel a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 90.2040.66-4 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Benkő István vezérigazgató 7
