197317. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kinazolin származékokok és hatóanyagként ezen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
55 197317 56 Ar adott eBetben egy vagy több halogénatommal vagy egy nitro-, hidroxil-, amino- vagy legföljebb 4 szénatomos alkil-, alkoxi-, fluor-alkil- vagy alkanoil-amino-csoporttal ezubsztituált 1,4-fenilén-cso- 5 portot, adott esetben egy halogénatommal ezubsztituált tien-2,5-diil-csoportot vagy pirid-3,6-diil-, pirid-2,5-diil- vagy iazol-2,5-diil-csoportot jelent, és R3 egy R*-NH2 általános képletű oC-amino- 10 savból levezethető csoportot jelent -, azzal jellemezve, hogy a (II) általános képletű vegyületeket - a képletben Rl jelentése a fenti, azonban az R1 helyén álló hidroxi-alkil—, illetve hidroxi-alkoxi-csoport hidroxil- 15 csoportjához védőcsoport kapcsolódik, R4 hidrogénatomot vagy védócsoportot jelent, és Z kilépő csoportot jelent - (III) általános képletű vegyületekkel - a képletben R2, Ar és R3 jelentése a tárgyi kör szerinti, azon- 20 ban ha Rz hidroxi-alkil-, amino-alkil- vagy karboxi-alkil-csoportot jelent és/vagy az Ar csoport amino- vagy hidroxilcsoportot tartalmaz és/vagy a2 R3 csoport amino-, hidroxilvagy karboxilcsoportot tartalmaz, a jelenlévő 25 amino- és karboxilcsoportokhoz védőcsoport kapcsolódik, míg a hidroxilcsoportok védőcsoportot hordozó vagy szabad állapotban lehetnek jelen - reagáltatjuk, majd adott esetben az R1, R2, R3 és/vagy Ar csoporthoz 30 kapcsolódó nemkívánt védócsoporto(ka)t lehasltjuk, és kívánt esetben az így kapott (I) általános képletű kinazolin-származékokat ismert- módon gyógyászatilag alkalmazható sóikká vagy 1-4 szénatomos alkil-észtereikké alakítjuk, illetve a só vagy észter formájában kapott (I) általános képletű vegyületekböl felszabadítjuk az (I) általános képletű kinazolin-származékokat. (Elsőbbsége: 1986. 03. 27.) 12. Eljárás gyógyászati készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű kinazolin-származékokat - a képletben R1, R2, R3 és Ar jelentése az 1. igénypontban megadott - vagy azok gyógyászatilag alkalmazható sóit vagy 1-4 szénatomos alkilésztereit adott esetben más tumorgátló hatóanyaggal/hatóanyagokkal együtt a szokásos gyógyszerészeti higító-, hordozó- és/vagy egyéb segédanyagok felhasználásával, ismert gyógyszertechnológiai műveletekkel gyógyászati készítményekké alakítjuk. (Elsőbbsége: 1987. 03. 27.) 13. Eljárás gyógyászati készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy a 11. igénypont szerint előállított (I) általános képletű kinazolin-származékokat - a képletben R1, R2, R3 és Ar jelentése a 11. igénypontban megadott - vagy azok gyógyászatilag alkalmazható sóit vagy 1-4 szénatomos alkilésztereit adott esetben más tumorgátló hatóanyaggal/hatóanyagokkal együtt a szokásos gyógyszerészeti hígító-, hordozó- és/vagy egyéb segédanyagok felhasználásával, ismert gyógyszertechnológiai műveletekkel gyógyászati készítményekké alakítjuk. (Elsőbbsége: 1986. 03. 27.) 3 lap rajz A kiadásért felel a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 90.2040.66-4 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Benkő István vezérigazgató 29
