197316. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-imidazolil-metil-difenil-azo-metin-származékok és ezeket a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
7 197316 8 A találmány szerinti vegyületek jelentősen csökkentik (98%-ig 30 mg per kg dózisban) a fenil-butazonnal indukált fekélyt. így a találmány szerinti vegyületek gyomor- és nyombélfokélyek kezelésére alkalmazhatók. A találmány szerinti vegyületeket orális vagy parenterális adagolásra alkalmas bármely formában, például tabletták, drazsék, kocsonyaszerű pirulák, iható vagy injektál- 10 ható oldatok vagy kapszulák alakjában alkalmazhatjuk, megfelelő segédanyagokkal összekeverve. A napi adag embernél 10-2000 mg hatóanyag lehet. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás (I) általános képlet.ű vegyüle- 20 tek előállítására, ahol Rí klóratomot és vagy metilesoportot R2 Ci-C4-alkiI-, cik iohexil-esoportol; adott esetben iiietilcsoporlta) 25 szubsztituált fenilcsoportot, vagy pedig adott esetben halogériatommal vagy metoxicsoport.tal szubsztituált berizilcsoportxjt. jelent, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletéi benzofenonszárma- 30 zékot - ahol Rí jelentése a fenti - az R2-SR általános képletű merkaptán - ahol Rz jelentése a fenti - nátriumsójával reagálhatunk melegítés közben, oldószerben, mint dimetil-szulfoxidban, majd a (III) általános képletű közbenső terméket oxidáljuk, előnyösen 3- -klór-perbenzoesav segítségével, végül az igy előállított (IV) általános képletű oxidált 5 vegyületet [(lli-imidazol-2-il)-amino]-metánnal kondenzáljuk melegítés közben, oldószerben, mint metanolban. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállításéra, amelyekben R2 jelentése benzilcsoport, és Rí jelentése az 1. igénypontban meghatározott, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített R2-SH általános képletű merkaptán nát 'jumsóját alkalmazzuk. 15 3. A 2. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ame lyekben Rí jelentése klóratom és R2 jelentése a 2. igénypontban meghatározott, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesilet! (II) általános képletű vegyületet alkalmazzuk. 4. A 2. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben Rí jelentése metilcsoport és R2 jelentése a 2. igénypontban meghatározott, azzal jellemezve, hogy u megfelelően helyettesített (II) általános képletű vegyületet alkal mázzuk. 5. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont, szerint elóáUÍLolt (I) általános képletű vegyületet a gyógyszertechnológisban szokásos segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészít mennyé alakítunk. 1 lap rajz A kiadásért felel a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 90.2040.66-4 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Benkő István vezérigazgató 5
