197309. lajstromszámú szabadalom • Eljárás etiléndiamin-monoamid származékok és a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
27 197309 28 23. példa 5 mg-OB zselatinkapszulák készítése Alábbi összetételű kapszulákat készítünk: 25. példa 10 mg-os zselatinkapszulák készítése 5 Alábbi összetételű kapszulákat készítünk: Komponens Mennyiség Komponens Mennyiség 1. N-(2-amino-etil)-4-1. N-(2-amino-etil)-4--bróm-piridin-2-kax—-klór-piridin-4-karboxaraid-hidroklorid 5,75 mg *i 10 boxamid-hidroklorid 11,82 mg M 2. Tejcukor, pulv. 80,25 mg 2. Tejcukor pulv. 74,18 mg 3. Kukoricakeményítő 40,00 mg 3. Kukoricakeményító 40,00 mg 4. Talkum 3,60 mg 4. Talkum 3,60 mg 5. Magnézium-sztearát 0,40 mg 5. Magnéziuin-sztearát 0,40 mg 6. Tejcukor kristályos 110,00 mg 15 6. Tejcukor kristályos 110,00 mg Kapszula töltősúly: 240,00 mg Kapszulatöltösúly; 240,00 mg = 10 mg bázisnak felel meg. */ = 5 mg bázisnak felel meg. Az 1-5. sz. komponenst összekeverjük Az 1-5. sz. komponenst összekeverjük 20 és 0,5 mm lyuktávolságú szitán átszitáljuk. A és 0,5 mm lyuktávolságú szitán átszitáljuk. A 6. sz. komponenst hozzáadjuk és összekever-6. sz. komponenst hozzáadjuk és összekeverjük. A letöltésre kész keveréket megfelelő jük. A letöltésre kész keveréket megfelelő nagyságra (pl. 2. sz.) zselatinkapszulákba nagyságú (pl. 2. sz.) zselatinkapszulákba töltjük és 240 mg-os kapszulatöltősúllyal letöltjük, a kapszulák töltősúlya 240 mg. 25 töltjük. 24. példa 5 mg-os tabletták készítése 30 Alábbi összetételű tablettákat készítünk: Komponens Mennyiség 1. N-(2-amino-etil)-4-35-bróm-píridin-2-karboxamid-hidroklorid 5,75 mg */ 2. Tejcukor pulv. 104,25 mg 3. Kukoricakeményító 45,00 mg 4. Poli(vinil-40-pirrolidon) K 30 15,00 mg 5. Kukoricakeményítő 25,00 mg 6. Talkum 4,50 mg 7. Magnézium-sztearát 0,50 mg Tabletta összsúlya: 200,00 mg 45 *1 = 5 mg bázisnak felel meg Az 1-3. sz. komponenst összekeverjük és 0,5 mm lyuktávolságú szitán átszitáljuk. A 50 kapott porkeveréket a 4. sz. komponens alkoholos oldatával megnedvesítjük és összegyúrjuk. A nedves masszát granuláljuk, szárítjuk és megfelelő szemcsenagyságra őröljük. A szárított granulátumhoz az 5., 6. és 7. 55 sz. komponenst egymásután hozzáadjuk és összekeverjük. A préselésre kész keveréket 200 mg összsúlyú tablettákká préseljük. 26. példa 10 mg-os tabletták készítése Alábbi összetételű tablettákat készítünk: Komponens Mennyiség 1. N- ( 2-amino-etil )-4--klór-piridin-2-karboxamid-hidroklorid 11,82 mg x/ 2. Tejcukor pulv. 103,18 mg 3. Kukoricakeményító 40,00 mg 4. Poli(vinil-pirrolidon) K 30 15,00 mg 5. Kukoricakeményító 25,00 mg 6. Talkum 4,50 mg 7. Magnézium-sztearát 0,50 mg Tabletta összsúlya: 200,00 mg *1 = 10 mg bázisnak felel meg. Az 1-3. sz. komponenst összekeverjük és 0,5 mm lyuktávolságú szitán átszitáljuk. A kapott porkeveréket a 4. sz. komponens alkoholos oldatával megnedvesitjük és összegyúrjuk. A nedves masszát granuláljuk, szárítjuk és megfelelő szemcsenagyságra őröljük. A szárított granulátumhoz az 5., 6. és 7. sz. komponenst egymás után hozzáadjuk és összekeverjük. A préselésre kész keveréket 200 mg összsúlyú tablettákká préseljük. 15
