197309. lajstromszámú szabadalom • Eljárás etiléndiamin-monoamid származékok és a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS dl) 197309 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL B Bejelentés napja: (22) 1985.08.26. (21) (3224/85) Elsőbbsége: (32) 1984.08.29. (31) 4132/84 1985.06.05 2404/85 (33) CH Közzététel napja: (41) (42) 1986.05.28. Megjelent: (45) 1990.01.10. Nemzetközi osztályozás: (51) NSZ04 C 07 D 213/81 C 07 D 241/24 C 07 D 261/18 C 07 D 263/16 C 07 D 277/56 C 07 D 307/68 C 07 D 333/38 A 61 K 31/33 Feltalálók: (72) dr. Imhof René, Gipf-Oberfrick, dr. Kyburz Emilio, Reinach, CH Szabadalmas: (73) F. Hoffmann-La Roche ET Co., AG., Bázel, CH (54) ELJÁRÁS ETILÉN-DIAMIN-MONOAMID-SZÁRMAZÉKOK I-:S A VEGYÜ LETEKET TARTALMAZÓ GYÓGYÁSZATI KÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA 1 (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű etilén-díamin-monoamidok- a képletben R jelentése valamely (a), (b), (c), (d), (e), (f), (g) vagy (h) általános képletű csoport, ahol R1, R2, R3 és R4 közül legalább kettő hidrogénatomot jelent és a másik kettő egymástól függetlenül hidi-ogénatomot, halogénatómot, nitro-, amino-, hidroxil-, kis szénatomszámú alkoxi vagy kis szénatomszámú alkilcsoportot vagy adott esetben halogénatommal, kis szénatomszámú alkil- vagy kis szénatomszámú alkoxicsoporttal helyettesített fenil-oxivagy fenil-metoxi-csoportot képvisel; R5 és R7 jelentése hidrogénatom; R6 jelentése hidrogén- vagy halogénatom; R8 és R9 jelentése hidrogénatom; R10 jelentése halogénatom vagy kis szénatomszámú alkilcsoport; R11 és R12 jelentése hidrogénatom; R13 jelentése halogénatom; R14 jelentése kis szénatomszámú alkilcsoport; R15 jelentése hidrogénatom; R16 és R17 jelentése hidrogén- vagy balogé natom; 2 R1S jelentése hidrogénatom; R19 jelentése hidrogén- vagy halogénatom; R2C ' jelentése hidrogénatom; R21 jelentése kis szénatomszámú alkilcso- 5 port -és gyógyászatiig alkalmas savaddíciós sóik előállítására, amely vegyületek kis toxicitás mellett értékes monoaminooxidázgátló tulajdonságokkal remdelkeznek és depressziv ál- 10 lapotok, valamint Parkinsonizmus kezelésére alkalmazhatók. 30 197309