197303. lajstromszámú szabadalom • Eljárás béta-laktám származékok előállítására
-szulfátot adunk, és 4x60 ml metilén-kloríd- csoport, előnyösen hidroxilcsoport, brómdal extraháljuk. Az extraktumokat egyesitjük, vagy klóratom -magnézium-szulfáttal szárítjuk, szűrjük és 1-4 szénatoraos alkán-karbonsawal vagy bepároljuk 150 mg (70%) 2-oxo-3-(benzil-oxi- valamely aktivált származékával acilezünk, 13 197303 14-karbonil-amino)-l-azetidinil-szulfét tetra-(n- • 5 -butil)-ammóniumsót nyerve sűrű olaj formájában. »H-NMR (CDCb): (m, 12H), 1,53 (m, 16H), 3,23 (m, 8H), 3,74 (dd, 1H), 4,1 (látszólag t, io 1H), 4,76 (m, 1H), 5,1 (s, 2H), 6,17 (széles d, 1H) és 7,4 (s, 5H). 15 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az I általános képletü - ahol R jelentése fenil-(1-4 szénatomos alkil)karbonil-amino- vagy fenil-(l-4 szénato- 20 mos alkoxi)-karbonil-aminocsoport, és Z jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkanoilcsoport vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy 25 egy (4) általános képletű ß-szubsztituält hidroxámsavat - ahol R a fenti és Y kilépőma jd a keletkezett (2) általános képletű - ahol Y és R a fent megadott és Z jelentése 1-4 szénatomos alkanoilcsoport - vegyületet (1) általános képletü - ahol R és Z jelentése a fenti - vegyületté gyűrűzárjuk, és kívánt esetben ,egy keletkezett (1) általános képletű ahol Z jelentése 1-4 szénatomos alkanoilcsoport - ' vegyületet szolvolizálunk, mely eredményeként egy (1) általános képletű - ahol Z jelentése hidrogénatom - vegyülethez jutunk; 2. Az 1. igénypont szerinti 'eljárás, azzal jellemezve, hogy a gyűrűzárást - abban az esetben, ha Y jelentése hidroxilcsoport - trifenil-foszfin(szén-tetraklorid)trietil-amin-reagenssel végezzük. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy bázisként nátrium-hidridet, egy litium-dialkil-amidot vagy egy alkálifém-karbonátot használunk. 2 lap képletekkel A kiadásért felel a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 90.2039.66-4 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Benkő István vezérigazgató 8
