197302. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 16-fenoxi-prosztatién-karbonsav származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
37 197302 38 gyületet alkálifémcianiddal reagáltatjuk, végül a kapott (VI) általános képletü nitrilt, ahol R1, R2 és a hullámos vonalak jelentése a fenti, vagy a nem-természetes prosztaglandin konfigurációjú megfelelőjét vagy keverékeit erÓB bázissal a (IV) általános képletü vegyületté, ahol R1 és a hullámos vonalak jelentése a fenti, M jelentése alkáli fématom, vagy nem-terméezetes prosztaglandin konfigurációjú megfelelőjévé, vagy keverékeikké hidrolizáljuk. 9. A 8. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az (V) általános képletü észter redukcióját valamely fémhidriddel, előnyösen litium-aluminium-hidriddel vagy diizobutil-aluminium-hidriddel végezzük aprotikus poláros oldószerben, célszerűen közömbös atmoszférában, az oldószer forráspontján, 10. A 8. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a (XXI) általános képletü alkoholt egy kisszénatomszámú alkil-szulfonsav-észterrel vagy aril-szulfonsav-észterrel, előnyösen metán-szulfonil-kloriddal vagy p-toluól-szulfonil-kloriddal reagáltatjuk, szerves oldószerben, -40 és 25 °C közötti hőmérsékleten. 11. A 8. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a (XIII) általános képletü 5 vegyületet nátriumcianiddal vagy káliumcianiddal reagáltatjuk poláros oldószerben, 50- -120 °C közötti hőmérsékleten. 12. A 8. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy á (VI) általános képletü nit-10 ril hidrolízisénél erős bázisként valamely alkálifém-hidroxidot, előnyösen litiumhidroxidot, nátriumhidroxidot, vagy káliumhidroxidot alkalmazunk. 13. Az 1. igénypont szerinti ai) eljárás, 15 azzal jellemezve, hogy a (III) általános képletű vegyület oxidálását valamely enyhe oxidálószerrel, előnyösen krómtrioxiddal végezzük 3,5-dimetil-pirazol jelenlétében vagy krómtrioxidból és piridinből álló Collins-rea- 20 genssel végezzük, és a reagáltatást poláros oldószerben vitelezzük ki. 14. Az 1. igénypont szerinti ai) eljárás, azzal jellemezve, hogy a (II) általános képletü vegyület hidrolízisét ecetsavval vagy hid-25 rogén-fluoriddal végezzük. 5 lap rajz A kiadásért felel a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 90.2039.66-4 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Benkő István vezérigazgató 20
