197302. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 16-fenoxi-prosztatién-karbonsav származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS B Bejelentés napja: (22) 1984.12.20. (21) (4754/84) Elsőbbsége: (32) 1983.12.22. (31) (564 386) (33) Amerikai Egyesült Államok Közzététel napja: (41) (42) 1985.08.28. Megjelent: (45) 1990.01.10. (11) 197302 Nemzetközi osztályozás: (51) NSZ04 C 07 C 177/00-jâ\àUr»nyi A,;t. Söbad^ni Tár TULAjOpii^ Feltalálók: (72) Cooper Gary Francis, Wren Douglas Leslie, Beard Colin Charles, Palo Alto, Kalifornia, Horn Albert Reynholds Van, Boulder, Colorado, Li Tsung-Tee, Los Altos, Kalifornia, US Szabadalmas: (73) Syntex U.S.A. Inc., Palo Alto, CA., Kalifornia, US (54) ELJÁRÁS 16-FENOXI-PROSZTATRIÉNKAR.BONSAV— SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA 1 (57) KIVONAT A találmány új eljárás az (I) általános képletű 16-fenoxi-prosztatrién-karbonsav-származékok - ahol R jelentése 1-4 szénatomos alkil-, előnyösen metilcsoport, a hullámos vonalak az alfa- vagy béta-konfigurációt jelölik, azzal a feltétellel, hogy ha az egyik hullámos vonal az alfa-konfigurációnak, akkor a másik hullámos vonal a bétakonfigurációnak felel meg - előállítására egy (VIII) általános képletű propargilalkoholnak - ahol R* 1 jelentése bázis hatásának ellenálló, savra érzékeny éterképző csoport, Rz jelentése bázisra érzékeny éterképző csoport - egy ortoecetsav-trialkiléazterrel katalitikus mennyiségű alkánkarbonsav jelenlétében való reagáltatása, a kapott (V) általános képletű észter - ahol R jelentése alkilcsoport - szénláncának raeghoszszabbitása, majd a kapott (IV) általános képletű vegyűletből - ahol M alkálifématomot képvisel - előállított (III) általános képletű észter oxidálása és a képződött (II) általános képletű vegyűlet savas hidrolízise útján. Az (I) általános képletű vegyületek gyógyászati hatásúak, különösen a gyomorsav-szekréció pótlására alkalmasak. 197302
