197301. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 15(R+S)-fluor-11,15-didezoxi-prosztaglandin(1 index alúl) előállítására
9 .97301 10 Ipari alkalmazhatóság A 15-fluor-didezoxi-prosztaglandin El vegyületek a természetes prosztaglandin Ei-hez, az emlősállatok egyik legaktívabb anti-aggregációs faktorához hasonlóan kémiailag Btabilak. Az említett vegyületek ezenkívül a prosztaglandin-dehidrogenázzal, a szervezetben a prosztaglandin felbomlását kiváltó ferme p ttel szemben stabilak. Ugyancsak megállapítottuk, hogy a kísérleti állatoknál a 15- -fluor-didezoxi-prosztaglandin Ei a véredények, főleg a koszorúerek kitágítására közepes hatást fejt ki. Az említett tulajdonságok alapján és a csekély 25 mg/kg toxicités miatt a találmány szerinti vegyületeket a vérkonzerválásnál a trombociták aggregációjában vagy a trombocit-plazmák aggregációjában inhibitorként alkalmazhatók és talán mesterséges vérkeringés alkalmazásakor operációkban is felhasználhatók. A 15-fluor-didezoxi-prosztaglandin Ei pozitív hatást fejt ki az anti-aggregációra és igy hasznosan alkalmazható a szív-keringési zavarokban szenvedő betegek kezelésére. SZABADALMI IGÉNYPONT Eljárás késleltetett hatású, jelentős mértékű anti-aggregációs aktivitással rendel- 5 kező (I) általános képletű 15(R+S)-fluor-11,15-didezoxi-prosztaglandin Ei származékok előállítására, a képletben R1 jelentése etil-, metilcsoport, hidrogénatom, nátrium, 10 R2 vagy R3 jelentése hidrogénatom vagy fluoratom, azzal jellemezve, hogy a 11-dezoxi-prosztaglandin Ei metil- vagy etil-észtereinek szerves oldószerben készített oldatát 0 °C alatti 15 hőmérsékleten morfolino-szulfotrifluoriddal kezeljük, majd a keletkező fluoridokat szerves oldószerrel végzett extrakcióval kivonjuk és a nyers terméket kromatográfiásan tisztítjuk, az észtert célszerűen alkalikusan el- 20 szappanosítjuk. 1 rajz A kiadásért felel a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 90.2039.66-4 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Benkö István vezérigazgató
