197301. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 15(R+S)-fluor-11,15-didezoxi-prosztaglandin(1 index alúl) előállítására

- (19) HU

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

197301

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

_______________B_

Bejelentés napja: (22) 1985.04.24. (21) (2871/85)

Nemzetközi bejelentési szám: (86) PCT/SU85/00029 Nemzetközi közzétételi szám: (87) WO 85/04875

Elsőbbsége: (33) SU: (32) 1934.04.24.

(31) (3731856/23)

Nemzetközi osztályozás: (51) NSZO4 C 07 C 177/00 A 61 K 31/557

Közzététel napja: (41) (42) 1986.07.28. Megjelent: (45) 1990.01.10.

g^atálmá(7w£r> Szabadalmi Tár JVlAJDONA,

Feltalálók: (72)

Bezuglov Vladimir Vilenovich, Bergelson Lev Davydovich, Lakin Kapiton Mikhaliovich, Makarov Vladimir Alexandrovich, Kovalev Sergei Gennadievich, Moszkva,

Freimanis Yanis Fritsevitch, Riga, SU

Szabadalmas: (73)

Institut Organicheskogo Sinteza Akademii Nauk

Latviiskoi SSR., Riga, Institut Bioorganicheskoi Khimi Imeni M.M. Shemyakina Akademii Nauk SSSR., Moszkva, Moskovsky Meditsinsky Stomatologichesky Institut Imeni N.A. Semashko, Moszkva, SU

(54) ELJÁ RÁS 15/R+S/—FLUOR—11,15—DIDEZOXI—

— PROSZTAGLANDIN El " '

1

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás késleltetett hatású, jelentős mértékű anti-aggregációs aktivitással rendelkező (I) általános képletű 15(R+S)-fluor-ll,15-didezoxi-prosztaglandin Ei származékok előállítására, a képletben R* 1 jelentése etil-, metilcsoport,

hidrogénatom, nátrium,

R2 vagy R3 jelentése hidrogénatom vagy fluoratom.

A találmány szerinti eljárást úgy végzik, hogy a 11-dezoxi-prosztaglandin Ei metil— vagy etil-észtereinek szerves oldószerben készített oldatát 0 °C alatti hőmérsékleten morfolino-szulfotrifluoriddal kezelik, majd a keletkező fluoridokat szerves oldószerrel végzett extrakcióval kivonják és a nyers terméket kromatográfiásan tisztítják, az észtert célszerűen alkálikusan elszappanositják.

197301