197298. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzol-szulfonamid származékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

ÓD

197298

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

B

Bejelentés

napja:

(22)

1985.06.26. (21) (2508/85)

Elsőbbsége

: (32)

1984.

06.27.

(31) (625

280)

(33) US

Közzététel

napja:

(41)

(42) 1986.04.28.

Megjelent:

(45) 1990.01.10.

Nemzetközi osztályozás: (51) NSZOí C 07 C 143/833 A 61 K 31/64

Szabadalmi Tár.

Feltalálók: (72)

Harper Richard Waltz, Indianapolis, Poore Gerald Auston, Martinsville, Rieder Brent Jeffery, Greenfield, Indiana, US

Szabadalmas: (73)

Eli Lilly and Company, Indianapolis, Indiana, US

(54) ELJÁRÁS BENZOL-SZULFONAMID-SZÁRMAZÉKOK ÉS EZEKET HATÓANYAGKÉNT TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

1 2

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű vegyületek és az azokat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, ahol

Rí és Ra jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 1-3 szénatomos alkilcsoport, halogénatom, trifluor-metil-csoport vagy 1-3 szénatomos alkoxicsoport;

Rí jelentése halogénatom, metilcsoport vagy trifluor-metil-csoport; és

Rí jelentése hidrogénatom, halogénatom, metilcsoport, vagy trifluor-metilcsoport, azzal a megkötéssel, hogy

(A) ha Rí jelentése klóratom, hidrogénatom vagy metilcsoport, és R3 jelentése hidrogénatom, Rí jelentése

(i) halogénatomtól eltérő, ha Rí jelentése hidrogénatom;

(ii) klóratomtól eltérő, ha Rí jelentése klóratom; vagy

(iii) metilcsoporttól eltérő, ha Rí jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport,

és

(B) ha Rí jelentése brómatom, és Ra jelentése hidrogénatom Rí jelentése metilcsoporttól eltérő, ha Rí jelentése hidrogénatom.

Az (I) általános képletű vegyületek orális és intraperitoneális adagolásban tumorgátló hatásúak.

197298