197293. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új fenoxi-ecetsav-amid származékok és az ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS B Bejelentés napja: (22) 1987.07.20. (21) (3333/87) Elsőbbsége: (32) 1986.07.23. 1987.01.28. (31) (8 617 986) (8 701 832) (33) GB Közzététel napja: (41) (42) 1988.01.28. Megjelent: (45) 1990.01.10. (11) 197293 Nemzetközi osztályozás: (51) NSZ0« C 103/68 D 2l7/00 j, ' 295/QQ'AT^,( 07 . D 223700 07 D 209/00, * R1 K .lÎ/lïP’ A 61 K 31/395 Feltalálók: (72) Holloway Brian Roy, Stribling Donald, Howe Ralph, Rao Balbir Singh, Macclesfield, Cheshire, GB Szabadalmas: (73) Imperial Chemical Industries Pic, London GB (54) ELJÁRÁS X'JTOT FENOXI-ECETSAV-AMID-SZÁRMAZÉKOK IÍ:S AZ ILYEN HATÓANYAGOT TARTALMAZÓ GYÓGYÁSZÁT! KÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA 1 (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű fenoxi-ecetsav-amid-származékok és gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós 5 sóik előállítására - a képletben R1 hidrogénatomot vagy fluoratomot jelent, R2 adott esetben szubsztituált 1-4 szénatomos alkilcsoportot, vagy fenil-, 3-6 szénatomos cikloalkil- vagy 3-4 szénato- 10 mos alkenilcsoportot jelent, és R3 jelentése hidrogénatom, metilcsoport vagy etilcsoport, vagy az -NR2R3 csoport 5-7 tagú, telitett, egy nitrogénatomot és a riitrogénatomtól 15 legalább két szénatommal elválasztva egy oxigén- vagy kénatomot. tartalmazó heterociklusos csoportot, vagy egy 5-7 tagú, telitett, egy nitrogénatomot tartalmazó és adott 20 esetben benzolgyűrűvel kondenzált heterociklusos csoportot jelent -, oly módon, hogy a) a (II) általános képleLű észtereket HNR2R3 általános képletű aininokkal reagál- 25 tátják, vagy b) a (III) általános képletű fenol-származékokat X-CH2C0NR2R3 általános képletű alkilezószerekkel reagáltatják, vagy 197293 c) a (VIII) általános képletű vegyületek Q csoportját lehasitják. A felsorolt képletekben R1, R2 és R3 jelentése a fenti, X kilépő csoportot,- Q védőcsoportot és R4 alkoxi-, fenoxi- vagy benzil-oxi-csoportot jelent. Az (I) általános képletű vegyületek fokozzák ,a szervezet hőtermelését, így elhizás ellen használhatók fel. /T~C °H ,-^och.co—N*V C y— OCH^CHCH jWHCHjCH, O—^ d OH OCHjCHCHjNHCH^CHjO-a ín OCH,CO-R* __/ OH C ^^-OCHjCHCHjNHCHjCHjO-^^ («) («1) (vu)
