197214. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gastrointestinális károsodások megelőzésére és gyógyítására alkalmas, hatóanyagként 3-etoxikarbonil-1,6-dimetil-4-oxo-6,7,8,9-tetrahidro-4H pirido[1,2-a]pirimidinium-metoszulfátot tartalmazó gyógyászati készítmény előállítására
10 197214 11 A 3-etoxikarbonil-1,6- diraetil-4-oxo-6,7 ,-8.9- tetrahldro-47f-pirido[l,2-a]pirimidiniumJ-metaszulfáttal történő kezelés a szokásos gyógyszerészeti kiszerelési formákkal (kapszula, tabletta, drazsé, kúp, injekció stb.) történhet, amely hatóanyag tartalma a kiszerelés módjától függően 10-500 mg között változhat. A napi egyszeri vagy megosztott dózis a beteg állapotétól, életkorától és a betegség súlyosságától, továbbá az applikáció módjától függően 10-1200 mg között változhat. Orális adagolás mellett a napi dózis 10- -1200 mg előnyösen 100-800 mg között változhat. A 3-etoxikarbonil-l,6-dimetil-4-oxo-6,7,-8.9- tetrahidro-4 H- pir ido[ 1,2-a] pirimidiniu m-metoszulfát előnyösen alkalmazható állatgyógyászatban is gastrointestinális károsodások kezelésére és megelőzésére. A napi egyszeri vagy megosztott dózis állatfajtól, a kialakult elváltozások súlyosságától függően 10- -500 mg/tskg között változhat. Az adagolás történhet a takarmányba történő bekeveréssel, vagy kapszula, tabletta, drazsé, kúp vagy injekció formában kiszerelve. Eljárásunk további részleteit a példákban ismertetjük, anélkül, hogy eljárásunkat a példákra korlátoznánk. Példák 1. példa: 100 mg-os, 200 mg-os és ' 300 mg-os kapszula: 1200 g 3-etoxikarbonil-l,6-dimetil-4-oxo-6,7,-8,9-tetrahidro-4ff-pirido[l,2-a]pirimidinium-metoszulfát 4 g ariabel yellow 38,90 C.I. 77 492, 4 g polioxetén-6000 (DAB, 7-GFR), 12 g bétáin-hidroklorid (pH. Hg. VI), 12 g titán-dioxid C.I. 77 891 (USP XX), 20 g aerosil 300 ((USP XX), 27,2 g metilcelluloz (USP XX), 32 g aerosil R-972 (USP XX), 83,6 g talkum (USP XX) és 196 g mikrokristályos cellulóz (NF XV, USP XX) elegyét szokásos módon homogenizáljuk és 100 g stearin (USP XX) 200 ml izo-propanol és 65,2 g Luviscol VA 64 (vinil pirrolidon- vinil acetát kopolimer) felhasználásával készített nedves granulátumot 5 fluidizációs szárítás után kemény zselatin - kapszulákba töltjük megfelelő töltőberendezéssel. 10 2. példa: 100 mg-os, 200 mg-os és 300 mg-os drazsé: Az 1. példában ismertetett módon elkészített granulátumot kapszulázás helyett tab-15 lettázó berendezéssel a kívánt súlyú tablettákká sajtoljuk, majd amelyeket izo-propanol-metilénklorid elegy felhasználásával önmagában ismert módon filmbevonattal látunk el. 20 3. példa: 100 mg-os, 200 mg-os és 300 mg-os tabletta: 25 Az 1. példában megadott módon elkészített granulátumot megfelelő tablettázó berendezéssel a kívánt súlyú tablettákká sajtoljuk. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás hatóanyagként 3-etoxikarbonil-1,6- dime til—4 -oxo- 6,7,8,9-tetrahid ro-4 /f-pirido[l,2-a]pirimidinium-metoszulfétot tartal. mazó gyógyászati készítmény előállítása, azzal jellemezve, hogy az ismert módon előállított 3-etoxikarbonil-l,6-dimetil-4-oxo-6,7,8,9-tetrahidro-4 W-pirido[ 1, l-a]pirimidinium-metoszulfá- 40 tot a gyógyszergyártásban szokásosan alkalmazott töltő-, hígító- és egyéb segédanyagokkal összekeverjük és gastrointestinális károsodások gyógyítására és megelőzésére alkalmazható gyógyászati készítménnyé ké- 4g szítjük ki. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot tabletta, drazsé, kapszula, kúp vagy injekció formájában készítjük ki. Rajz nélkül A kiadásért felel a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 90.2030.66-4 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Benkó István vezérigazgató 7
