197210. lajstromszámú szabadalom • Eljárás transzdermális kezelésre alkalmas, hatóanyagként 2-amino--3-benzoil fenil-ecetsav származékokat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
17 197210 18 mű készítményeket kapjunk a szabad sav vagy az észter tömegére számítva. Ezután 6 csoportba tartozó patkányokat (véletlenszerűen kiválasztva) kezeltünk 0,2 ml olyan krémmel, amely a hatóanyagot tartalmazta. Ehhez az előző - karragenin által okozott - patkány láb ödéma vizsgálatokat alkalmaztuk. A kon troli-patkányokat hatóanyagot nem tartalmazó krémmel kezeltük. A kapott eredmé- nyékét a 3. táblázatban foglaljuk össze. 3, táblázat Karragenin által okozott patkányláb ödéma vizsgálat - Különböző hatóanyagok transzdermális adagolása esetén Vizsgált vegy. Krémőssze-Ödéma 3 óra után %-os vál-Jellemző (példaszám) tétel (a) (mliS.D.) tozás kontroll B, pH = 3.5 0.98+0.18-34 (b) (c) B, pH = 3.5 0.38+0.18-61 p=<0.05 kontroll B, pH = 3.5 0.86+0.30-34 (b) (c) B, pH = 3.5 0.48±0.17-44 p=<0.05 kontroll A, pH = 7.0 0.82+0.13-35 (b) (c) A, pH = 7.0 0.47+0.21-43 p=<0.05 kontroll A, pH = 7.0 0.80*0.28-35 (b) (c) A, pH = 7.0 0.20+0.15-75 p=<0.05 kontroll A, pH - 7.0 0.93+0.32-2 (b) A, pH = 7.0 0.27+0.18-71 p=<0.05 12 (b) (c) A, pH = 7.0 0.55t0.14-41 p=<0.05 26 (b) (c) A, pH = 7.0 0.33+0.20-64 p=<0.05 28 (b) (c) A, pH = 7.0 0.40 tO.14-57 P=<0.05 31 (b) A, pH = 7.0 0.50+0.20-46 p=<0.05 (a) 0,2 ml krém karragenin által okozott - patkányláb ödéma (b) 3,2 tömeg% hatóanyagot tartalmazó krém 35 tesztet használtuk különböző B összetételű (c) szabad savalapra számítva. krém-koncentráció használata esetén (pH = = 3,5). A kapott eredményeket a 4. táblázat-Ezenkívül egy előnyős vegyületet to- ban adj uk meg. vább vizsgáltunk oly módon, hogy az előző -‘10 4. táblázat Karragenin által okozott patkányláb ödéma vizsgálat - Különböző koncentrációjú 2-amino-3-(4- -bróm-benzoil)-benzol-ecetsav-nátriumsó-hidrát transzdermális adagolása esetén Vizsgált vegyület Vizsgált vegyület konc. a krémben % (tömeg) (a) Adag mg/kg Ödéma 3 óra után (mliS.D.) %-os változás kontroll-0.98+0.18-34. példa 3.16 36.5 0.38+0.18 (b)-61 34. példa 1.0 11.9 0.42±0.15 (b)-57 34. példa 0.32 3.7 0.37 + 0.19 (b)-62 34. példa 0.10 1.1 0.42±0.21 (b)-57 34. példa 0.032 0.37 0.73+0.33-26 kontroll-0.86±0.34 _ 34. példa 3.16 31.5 0.48+0.17 (b)-44 34. példa 1.0 10.3 0.37+0.05 (b)-57 34. példa 0.32 3.0 0.42+0.15 (b)-52 34. példa 0.10 0.94 0.55+0.20-36 34. példa 0.032 0.32 1.0510.22 +22 34. példa 0.01 0.10 0.88+0.33 +3 10
