197209. lajstromszámú szabadalom • Eljárás humán retrovírus elleni, 3'-azido-3'-dezoxi-timidint tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
14 197209 15 A gyógyszer felszabadulása 6-8 óra alatt megtörténik és 12 óra múlva teljesen végbemegy. cellulóz 125 (c.) Lactose BP 125 (d) etil-cellulóz 13 5 2. példa, kapszulák fornnilézása 513 A) formulázás 3. példa (injektálható készítmények) A kapszulák az 1. példa D) formulázása alkotórészeinek összekeverésével és kemény zselatinkapszulába történő töltésével készülnek. A következő B) formulázást is hasonló módon végezzük. 15 B) formulázás mg/kapszula (a) aktiv alkotórész 250 (b) Lactose B.P. 143 (c) nátrium-keményítő- 20-glikolát 25 (d) magnézium-sztearát 2 C) formulázás 420 mg/kapszula 25 (a) aktív alkotórész 250 (b) Macrogol 4000 BP 350------------- 30 600 A) formulázás aktív alkotórész sósav oldat 0,1 M nátrium-hidroxidoldat 0,1 M steril víz 0.200 g megfelelő mennyiség 4.0-től 7.0 pH-ig megfelelő mennyiség 4.0-töl 7.0 pH-ig megfelelő mennyiség 10 ml-re Az aktiv alkotórészt a viz nagyobb részében oldjuk (35 - 40 C°) és a pH-t, ahogyan megkívánja, sósavval vagy nátrium-hidroxiddal 4,0 és 7,0 közötti értékre beállítjuk. Az elkészített oldatot vízzel végső térfogatra feltöltjük, egy steril mikropórusos szűrőn egy 10 ml-es barna fiolába átszűrjük (1 típus), a fiolát steril dugóval lezárjuk és a dugót védőréteggel bevonjuk. B) formulázás A kapszulák Macrogol 4000 BP olvasztásával, az aktív alkotórész ömledékbe történő diszpergálásával és az ömledék kemény zselatinkapszulába való töltésével készülnek. D) formulázás mg/kapszula aktív alkotórész 0.125 g steril, pirogénmentes, 35 pH 7 foszfátpuffer, szükséges mennyiség 25 ml-re (a) aktív alkotórész 250 (b) lecitin 100 (c) arachidolaj 100 450 A kapszulák az aktív lakotórész lecitinben és arachidolajban való diszpergálásával és a diszperzió lágy képlékeny zselatinkapszulába való töltésével készülnek. E) formulázás (szabályozott felszabadulásit kapszula) 40 4. példa (intramuszkuláris injekció) aktív alkotórész 0.20 g benzil-alkohol 0.10 g glikofurol 75 1.45 g 45 víz az injekcióhoz, szükséges mennyiség 3,00 ml-re. Az aktív alkotórészt glikofurolban oldjuk, majd benzil-alkoholt adunk hozzá, oldjuk és vízzel 3 ml-re feltöltjük. Az oldatot 50 steril mikropórusos szűrőn szűrjük és 3 ml-es barna steril fiolába (1 típus) töltjük és lezárjuk. A következő szabályozott felszabadulású kapszulák formulázását az (a), (b), (c) alkotórészek extruderen való extrudálásával, a sajtolt termék pelletizálásával és szárításával készülnek. A száraz pelleteket a (d) felszabadulást szabályozó membránnal bevonjuk és kemény zselatinkapszulába töltjük. mg/kapszula 55 5. példa (Keverék) aktív alkotórész szorbit-oldat glicerin 60 nátrium-benzoát ízesítő, Peach 17.42.3169 steril víz szükséges mennyiség 0.2500 g 1.5000 g 2.0000 g 0.0050 g 0.0125 ml 5.0000 ml-re (a) aktív alkotórész (b) mikrokristályos 250 65 9
