197028. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 6-alfa-amino és azido-szteroidok és az ezeket tartalmazó aromatáz inhibítor hatású gyógyszerkészítmények előállítására
13 197 028 14 hogy egy-egy kapszulába 0,200 g anyagkeverék kerüljön. 11. példa Intramuszkuldris injekciós oldat, 25 mg/l Injekciós úton beadható gyógyszerkészítményt úgy állíthatunk elő, hogy 25 g 6a - azido - androszta -1,4 - dién - 3,17 - diont feloldunk 1000 ml steril propilénglikolban, majd az oldatot 1-5 ml térfogatú ampullákba töltjük és azokat valamilyen módon lezárjuk. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás (1) általános képletű vegyülctek és az aminok gyógyszerészeti szempontból elfogadható sóinak előállítására — az (1) általános képletben R jelentése: —N3 képletű csoport;-NCn1 általános képletű csoport, melyben K2 R, hidrogénatomot és R2 hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomos helyettesítetlen alkilcsoportot képvisel; vagy —NHCORj általános képletű csoport, melyben R3 1-4 szénatomos helyettesítetlen alkilcsoport vagy egy — N(R4)2 általános képletű csoport, ahol R4 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport — azzal jellemezve, hogy az R helyettesítőként —N3 képletű csoportot tartalmazó (I) képletű vegyülct előállítására valamely (11) általános képletű vegyületet, melyben L nukleofil szubsztitúció útján kicserélhető kilépő csoportot jelent, egy (III) általános képletű vegyülettel reagáltatunk, ahol M egy alkálifémkation vagy M egy trialkil - szilil - csoportot jelent, majd kívánt esetben az olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, melyekben R, és R2 közül az egyik 1-4 szénatomos helyettesítetlen alkilcsoportot képvisel, másikuk pedig hidrogénatom, a kapott R helyette- 5 sítőként —N3 csoportot tartalmazó (I) képletű vegyületet egy tri - (1-4 szénatomos)alkilborán redukáló/alkilezőszerrel reagáltatjuk, vagy az olyan (I) képletű vegyülct előállítására, ahol R egy —Nép képletű csoport, melyben Rt és R2 egyaránt hidrogénatom, a kapott (I) képletű azido-vegyületet trifenil - foszfinnal vizes oldatban, vagy propán - 1,3 - ditiol/trietil - amin rendszerrel, vagy ditio - treit vagy merkapto - ecetsav/trimetil - amin rendszerrel vagy katalitikus hidrogénezcssel redukáljuk, majd kívánt esetben az olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R egy —NHCOR3 általános képletű csoportot képvisel, melyben R3 jelcntésc a korábbiakban már megadott, a kapott R helyettesítőként —Népcsoportot tartalmazó (I) 25 képletű vegyületet, melyben R, és R2 egyaránt hidrogénatomot jelent, valamilyen —COR3 csoportot tartalmazó acilezőszerrel acilezzük, mimellett az acilezőszcrbcn levő R3 helyettesítő jelentése a korábbiakban már megadott; majd kívánt esetben egy fenti eljárással kapott (I) általános képletű aminvegyületből sót képezünk. 2. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet, 35 melyben R jelentése az 1. igénypontban megadott, vagy sóját valamilyen gyógyszerészeti szempontból elfogadható hordozóanyaggal és/vagy hígítószerrel összekeverve gyógyszerkészítménnyé formulázzuk. 1 ib rajz 3
