197011. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új imidazo- és triazolo-1,4-benzodiazepinek előállítására

(19) HU

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

(11) (13)

197 011B

(21) 3414/87 (22) A bejelentés napja: 87. 07. 24.

A bejelentés elsőbbsége:

(33) DE (32) 86. 07. 25.

(31) (P 36 25 197.6)

Nemzetközi osztályjelzet: (51) Int. Cl.4:

C07 D 487/04; A 61 K31/55

(41) (42) Közzététel napja: 88. 04. 28. (45) A leírás megjelent: 90.07.04.

Feltaláló(k): (72)

Dr. Wallher Gerhard, Bingen, dr. Harreus Albrecht, Ingelheim am Rhein, dr.Wcber Karl-Heinz, dr. Stransky Werner, Gau-Algesheim, dr. Muacevic Gojko, Ingelheim am Rhein, dr. Casals Stenzei, Jorge München, dr. Bechtel Wolf-Dietrich, Appenheim, DE

Szabadalmas: (73) Boehringer Ingelheim Ingelheim, DE

KG.,

(54)

ELJÁRÁS ÜJ IMIDAZO- ÉS TRlAZOLO-l,4-BENZODIAZEPINEK ÉS EZEKET TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány az (la), illetve (lb) általános képletű üj imidazo- és triazolo-l,4-benzodiazepinek előállítására vonatkozik, amelyek az 1-helyzetben alkilcsoporttal helyettesítettek, a 6-heIyzetben adott esetben halogénatommal helyettesített fenilcsoportot, és a 8-helyzetben adott esetben alkoxicsoporton keresztül kapcsolódó, meghatározott heterociklusos csoportot —COOR4 csoportot, —CN vagy megfelelő amidcsoportot illetve amincsoportot tartalmaznak.

Az üj vegyületek vérlemezke-aktiváló faktort (PAF) antagonizáló hatást mutatnak szedatív mellékhatástól mentesen.

(la)

(lb)