197010. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új pirrolo-benzimidazol és pirrolo-benzoxazol-származékok valamint az ezeket tartalmazó gyógyszekészítmények előállítására
19 197 010 20 a) valamely (Vir) általános képietű vegyületet — melyben R(, R,. X és T a tárgyi körben megadott jelentésű és A amino- vagy nitrocsoport — egy (Vili’) általános képietű vegyüiettel — melyben R3 a tárgyi körben megadott, X jelentése hidrogénatom, hidroxilcsoporí vagy valamilyen könnyen lehasítható csoport — reagáltatunk és ciklizálunk, illetve abban az esetben, ha A nitFőcsoportot képvisel, a reagáltatásí kővetően redukálunk, majd ciklizálunk; vagy b) abban az esetben, ha R3 hidroxilcsoport, merkapto csoport vagy aminocsoport, valamely (Vll) általános képietű vegyületet egy karbonil- vagy tiokarbonil-csopoitot és 2 kilépőcsoporíot tartalmazó vegyüiettel, előnyösen foszgénnel vagy tiofoszgénnel, vagy egy halogén-ciánnal ciklizálunk; vagy e) abban az esetben, haX >N—R5 általános képietű csoport, ahol R3 a tárgyi körben megadott valamely (II) általános képietű vegyületet egy (III’) általános képietű vegyüiettel — ahol R., R2 T és R3 tárgyi körben a megadott jelentésű és Y hidroxilcsoport vagy egy könnyen lehasítható csoport — acileziink, az intermediert redukáljuk és ciklizálunk, majd kívánt esetben egy kapott olyan (I) általános képietű vegyületet, ahol R2 jelentése 1—4 szénatomos alkoxicsoportta! szubsztiíuált karbcnilcsoport, dekarboxilezünk és/vagy kíyánt esetben egy kapott olyan (I) általános képietű vegyületet, amelyben R3 jelentése merkaptocsoport, alkilezünk vagy kívánt esetben egy kapott olyan (1) általános képietű vegyületet, ahol R3 j elentése karDOxi-(l—4 szénatomos alkil)-csoport, észterezüníc. (Elsőbbsége: 1986. 09. 04.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (!) általános képietű vegyületek és tautomerjeik előállítására, ahol a képletben R, és Rj azonos jelentésű és metil- vagy etilcsoport, vagy R, jelentése hidrogénatom, vagy metil , etil-, izopropilcsoport, R2 jelentése metil-, etil- vagy izopropilcsoport, meíoxi-karbenii- vagy etoxi-karbonil-csoport, vagy II, és R2 a velük kapcsolódó szénatommal együtt egy 3—6 szénatomos cikloalkiléncsoportot képez, Rj hidrogénatom, metil-, etil-, propil-, izopropil-, buti!-, terc-butil-, pentil-, hexil-, propenil-, izopropenil-, ciklopropil-. ciklopentil-, ciklohexi!-, trifuor-metil-, hidroxií-, merkapío-, metil-merkapto-, amino-, pridi 1 karboni!-amino-, karboxi-etil-, etoxi-karbonil-etil- vagy metoxi-metilcsoport, X oxigénatom vagy >N—R3 általános képietű csoport, ahol R5 hidrogénatom vagy metilcsoport és T oxigénatom, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztiíuált ve gvüleíekből indulunk ki. (Elsőbbsége: 1986. 09. 04.) 4. Az 1. vagy 3. igénypont szerinti eljárás olyan (1) általános képietű vegyületek és tautomeijeik előállítására — ahol a képletben R, metil- vagy etilcsoport, R, metil-, etil-, metoxi-karbonil- vagy etoxi-karbonil-csoport, vagy R és R2 a velük kapcsolódó szénatommal együtt ciklopeníilén- vagy ciklohexilén-csoportot alkot, R^ hidrogénatom, metil-, etil, propil-, hexil-, izoprcpil-, propenil-, izopropenil-, terc-butil-, ciklopropil-, ciklohexil-, ciklopentil-, trifluor-metil-, hidroxü-, merkapto-, metil-merkapto-, aminő-, piridil-karbonil-amino-, karboxi-etil-, eíoxi-karbonil-etil- vagy metoxi-metil-csoport, X oxigénatom, iminocsoport vagy N-metil-imlnocsoport, és T oxigénatom-, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztiíuált vegyületekből indulunk ki. (Elsőbbsége: 1986. 09. 04.) 5. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására — célszerűen szív- és érrendszeri megbetegedések kezelésére és/vagy megelőzésére —, azzal jellemezve, hogy az 1., 3. vagy 4. igénypontok bármelyike szerint előállított (I) általános képietű vegyületből — a képletben R,, R2, T, Rj és X az 1. igénypontban megadott jelentésű — gyógyászatiig elfogadható hordozó- és/ vagy segédanyagokkal gyógyszerkészítményt áilftu )k elő. (Elsőbbsége: 1986. 09. 04.) 5 10 15 20 25 30 35 40 45 4 db rajz
