196995. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tetrahidrokinilin-származékok és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

196 995 12 11 R1 jelentése a tárgyi körben megadott — egy (V) általános képletű vegyülettel — a képletben RJ és n jelentése a tárgyi körben megadott és Y jelentése nukleofilen kicserélhető csoport — reagáltatunk, és a kapott vegyületet k/vánt esetben savval savaddíciós sójává alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás, azzal jelle­mezve, hogy a reakciót szerves oldószerben folytat­juk le 0—160 °C, előnyösen 20—120 'C hőmérsék­leten. 3. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás, azzal jelle­mezve, hogy a reakciót poláros aprotikus oldószer­ben folytatjuk le erős bázis, így nátrium-hidrid, ká­­lium-hidrid, nátrium-amid, lítium-diizopropil­­ajnid, butil-l/tium, kálium-terc-butanolát vagy líti­um-hexametil diszilazid jelenlétében —40 °C és +100 ”C, előnyösen —20 °C és +50 "C közötti hő­mérsékleten, vagy pedig protikus vagy aprotikus poláros oldószerben folytatjuk le gyenge vagy 5 középerős bázis, így alkálifém- vagy alkáliföldfém­­hidroxid vagy alkálifém- vagy alkáliföldfém-karbo­­nát vagy amin jelenlétében 0—160 °C, előnyösen 20—120 °C hőmérsékleten. 4. Eljárás vérnyomáscsökkentő hatásü gyógyá- 10 szati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamilyen, nz 1. igénypont a) vagy b) eljárá­sa szerint előállított ÍI) általános képletű vegyületet — a képletben n, R* és R1 jelentése az 1. igény­pontban megadott — a gyógyszergyártásban szoká- 15 sós segédanyagokkal gyógyászati készítménnyé ala­kítunk. 1 db rajz 7

Next

/
Thumbnails
Contents