196994. lajstromszámú szabadalom • Eljárás piridinszármazékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
13 196 994 14 Vizsgált vegyidet ED 50 (mg/kg) 3 - p - fluor - fenil - 5 - [4 - (2 - oxo - benzimidazolin - 1 - il) - piperidino- metil - piridin - dihidroklorid 1,35 3 - fenil - 5 - (4 - p - metoxi - benzoil - piperidino - metil) - piridin - dihidroklorid - monohidrát 1,7 2 - (4 - fenil - 1,2,3,6 - tetrahidro - piridil - metil) - 4 - fenil - piridin - dihidroklorid 2,3 3 - p - fluor - fenil - 5 - (4 - fenil - piperidino - metil) - piridin - malonát 4,4 3 - fenil - 5 - [4 - (2 - oxo - benzimidazolin - 1 - il) - piperidino - metil - piridin 4,5 3 - p - fluor - fenil - 5 - (4 - p - fluor - fenil - piperidino - metil) - piridin - dihidroklorid 6,0 3 - fenil - 5 - (4 - fenil - piperidino - metil) - piridin - dihidroklorid - trihidrát 7,2 3 - p - fluor - fenil - 5-(4-/p - klór - fenil/ - 4 - hidroxi - piperidino - metil) - piridin - hidroklorid 8,75 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás (I) általános képletű piridinszármazékok és savaddíciós sóik előállítására — a képletben Y és Z közül az egyik nitrogénatomot, míg a többi mindig —CH-csoportot jelent, n értéke 1, 2 vagy 3, R jelentése (a), (b), (c), (d), (e) vagy (f) általános képletű csoport, ahol R2 jelentése adott esetben egy 1—4 szénatomos alkil- vagy alkoxicsoporttal, fluor-, klór- vagy brómatommal, hidroxil- vagy trifluor-metilcsoporttal helyettesített fenil- vagy 2- vagy 3-tienilcsoport, rs C. R1 jelentése adott esetben egy fluor, klór- vagy brómatommal vagy trifluormetil-csoporttal helyettesített fenilcsoport, azzal a megkötéssel, hogy ha R jelentése (b) csoport, akkor Y jelentése a megkötéssel, hogy ha R jelentése (b) csoport, akkor Y jelentése jelentése —CH-csoport, azzal jellemezve, hogy a) egy (11) általános képletű vegyülctet, ahol Py jelentése (g) képletű csoport, A jelentése —CnH2n—, X1 jelentése X vagy NH2 csoport, X jelentése klór-, bróm- vagy jódatom vagy hidroxilcsoport vagy reakcióképes helyettesített hidroxilcsoport, R', Y, Z és n jelentése a fenti, egy (111) általános képletű vegyülettel reagáltatunk, ahol X2 és X3 jelentése azonos vagy eltérő, és abban az esetben ha X1 jelentése NH2 csoport, akkor jelentése X, más esetben együttesen NH csoportot képvisel, G jelentése —CHR2—- CH2—, —CR2=CH—, -CR2(OH)-CH2-, -CH(COR2)—CH2—, (h) vagy (i) általános képletű csoport, R2 jelentése a fenti, vagy b) egy (I) általános képletű vegyületnek megfelelő olyan vegyületet, amely a —C„H2n— csoport egyik —Cllj— csoportja helyén —CO— csoportot tartalmaz, (1) általános képletű vegyületté redukálunk, és kívánt esetben egy kapott olyan (1) általános képletű vegyületet, ahol R jelentése (c) általános képletű csoport, Y, Z, n, R1 és R2 a tárgyi kör szerinti, vízelvonással olyan (I) általános képletű vegyületté alakítunk, ahol R jelentése (b) általános képletű csoport, Y, Z, n, R! és R2 a tárgyi kör szerinti, és/vagy kívánt esetben egy kapott olyan (I) általános képletű vegyületet melyben R2 helyén egy 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal helyettesített fenil- vagy 2- vagy 3-tienilcsoport van, az alkoxicsoportot hidroxilcsoporttá hidrolizáljuk, és kívánt esetben a kapott (1) általános képletű vegyületeket savaddíciós sóvá alakítjuk. 2. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet, ahol Y, Z, R, R1 és n jelentése az 1. igénypont szerinti, vagy annak fiziológiailag elfogadható savaddíciós sóját a gyógyszerkészítésben szokásos hígító-, hordozó- és/vagy egyéb segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítunk. 5 0 15 20 25 30 35 40 45 50 db rajz 8
