196986. lajstromszámú szabadalom • Eljárás antibakteriális hatású új naftiridin- és kinolin-karbonsavak és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
59 196986 60 X jelentése =CH, sCCl, XF, sC—OH, 1—3 szénatomos sCO-alkil-, 1—3 szénatomos ^C— NH-alkil-csoport vagy NN-atom, n értéke 1 vagy 2, n’ értéke 1 vagy 2, mimellett n+rf értéke összesen 3, n" értéke 0, 1 vagy 2, de a (d2) csoportban nem lehet 0, és R, jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport, R2 jelentése etil-, vinil-, 2-fluoretil- vagy ciklopropilcsoport, Rj jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkil- vagy 3—6 szénatomos cikloalkil-csoport, R4 jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkil-, 2—4 szénatomos hidroxialkil-, trifluoretil vagy R7CO-csoport — ahol R, jelentése 1—4 szénatomos alkÚ- vagy 1—4 szénatomos alkoxi-csoport, Rj jelentése hidrogénatom vagy 1—3 szénatomos alkilcsoport, Rf> jelentése hidrogénatom, — azzal a feltétellel, hogy ha X jelentése =N és Z jelentése (d4) általános képletű csoport, amelyben n+n’ értéke 3, R3 jelentése 3—6 szénatomos cikloalkilcsoport vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport és R4 jelentése 1—4 szénatomos alkil-, 2—4 szénatomos hidroxialkil- vagy trifluor-etil-csoport, azzal jellemezve, hogy a) egy (IV) általános képletű vegyületet — e képletekben a helyettesítők jelentése a tárgyi körben megadott és L jelentése kilépő csoport — egy, az előbbiekben meghatározott Z csoportnak megfelelő aminnal — amelyben az R3 és R4 csoportok adott esetben védőcsoporttal védettek — reagáltatunk, és az adott esetben jelen levő védőcsoportokat eltávolítjuk, vagy b) az (I) általános képletű vegyületek körébe tartozó (Ib) általános képletű vegyületek és sóik előállítására egy (VII) általános képletű vegyületet egy (Vili) általános képletű amidinnal reagáltatunk — e képletekben a helyettesítők jelentése a tárgyi körben megadott —, vagy c) az (1) általános képletű vegyületek szűkebb körébe tartozó (Ic) általános képletű vegyületek és sóik előállítására, amelyekben n” jelentése 1 vagy 2, egy (IX) általános képletű vegyületet egy Hal— CHj—COíCRjR*)^.—Hal általános képletű vegyülcttel reagáltatunk — e képletekben a helyettesítők jelentése a tárgyi körben megadott, illetve n” értéke 1 vagy 2 és Hal jelentése halogénatom —, a kapott (X) általános képletű vegyületből a halogénatomot egy R3R4N— aminocsoporttal vagy azidionnal kiszorítjuk, a kapott azido-csoportot aminocsoporttá redukáljuk és az aminocsoportot kívánt esetben egy alkilhalogeniddel alkilezzük, ahol az alkilcsoport 1—3 szénatomos, vagy d) az (I) általános képletű vegyületek körébe tartozó (ld) általános képletű vegyületek és sóik előállítására egy (XI) általános képletű vegyületet egy (XII) általános képletű tioamiddal reagáltatunk — e képletekben a helyettesítők jelentése a tárgyi körben megadott —, és kívánt esetben egy kapott vegyületet amelyben X jelentése csoport, animálunk vagy észíerezünk, X jelentésében 1—3 szénatomos =C~NH-alkil-csoportot vagy 1—3 szénatomos sC- O-alkil-csoportot tartalmazó vegyületekké, illetve utóbbit kívánt esetben olyan vegyületté hidrolizáljuk, amelyben X jelentése ^C—OH csoport, és az a)—d) eljárások bármelyikével kapott terméket kívánt esetben egy gyógyászati szempontból elfogadható savaddíciós sóvá alakítjuk át. (Elsőbbsége; 1983. 08. 12.) 2. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás olyan, az (1) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (le) általános képletű vegyületek és ezek gyógyászatiig elfogadható sói előállítására, ahol R3 jelentése az 1. igénypontban megadott, R2 etil-, vinilvagy 2-fluoretil-csoport, X sCH, sCF vagy csoport, R3 hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport, hidrogénatom vagy R7—CO—csoport, ahol R7 jelentése a megadott, n értéke egy, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített (IV) általános képletű vegyületet és amint alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1982. 09. 09.) 3. Az 1. igénypont szerinti a)—d) eljárások bármelyike, olyan (I) általános képletű vegyületek előáll,fására, amelyek képletében R2 etil-, vinil- vagy 2-riuoretiI-csoportot, R„ X és Z pedig az 1. igénypontban megadottakat jelenti, azzal jellemezve, hegy olyan kiinduld anyagokat használunk, amelyekben R„ X, Z, L és Hal az 1. igénypontban, R, pedig a tárgyi körben megadott jelentésű. (Elsőbbsége: 1983. 08. 12.) 4. A 3. igénypont szerinti eljárás, olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben X ^CH, ^CF csoportot vagy ^N-t jelent, azzaljellemezve, hogy olyan kiinduló anyagokat használunk, amelyek képletében Rlt R2, Z, Hal és L a 4. igénypontban, X pedig a tárgyi körben megadott jelentésű. (Elsőbbsége: 1983. 08. 12.) ' 5. Az 4. igénypont szerinti eljárás, olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására amelyekben R, hidrogénatomot jelent, azzal jellemezve, hogy Rj helyén hidrogénatomot tartalmazó kiindulási anyagot vagy ennek egy gyógyászati szempontból elfogadható savaddíciós vagy bázissal képezett sóját alkalmazzuk, amelyben R2, X, Z, Hal és L jelentése az 5. igénypont szerinti. (Elsőbbsége: 1983. 08. 12.) 6. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás vagy az 5. igénypont szerinti eljárás, olyan (1) általános képierű vegyületek előállítására, amelyek képletében Z ■elentése (d3), Z’ (dn) csoportot jelent, Rt, R2, X ís L jelentése pedig a 6. igénypont szerinti, azzal jellemezve, hogy Z’ helyén (dn) általános képletű csoportot tartalmazó amint alkalmazunk kiindulási anyagként. (Elsőbbsége: 1983. 08. 12.) 7. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás vagy az 5. igénypont szerinti eljárás, olyan (1) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben Z jelentése (d,), Z’ (d,4) képletű csoportot jelent, azzal jellemezve, hogy Z’ helyén (d14) képletű csoportot tartalmazó amint alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1983. 08. 12.) 8. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás vagy az 5. igénypont szerinti eljárás, olyan (I) általános képle-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 31
