196977. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 1-piperazin-karboxamid származékok előállítására
23 196 977 24 az X helyén karbonilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületeket — a képletben R„ R2, R3, Z és Y jelentése a tárgyi körben megadott — redukálószerrel, előnyösen nátrium-bór-hidriddel redukáljuk és így az X helyén hidroxi-metilén-cso- r portot tartalmazó (I) általános képletű vegyületeket állítjuk elő, vagy kívánt esetben az X helyén '■ C=CR<iR7 képletű csoportot tartalmazó vegyületeket hidrogénezzük és így az X helyén > CH—CHR6R7 képletű csoportot tártál- 1(mazó (I) általános képletű vegyületeket állítjuk elő, vagy kívánt esetben az X helyén > CO-csoportot tartalmazó vegyületeket hidrogénezzük és így az X helyén metiléncsoportot tartalmazó vegyületeket állítjuk elő, 1 c és kívánt esetben a kapott vegyület gyógyászatilag elfogadható savaddfciós sóját képezzük. (Elsőbbsége: 1984. 08. 02.) 2. Eljárás az (I) általános képletű 1-piperazinkarboxiamid-származékok — a képletben 20 R, jelentése hidrogén- vagy halogénatom, X jelentése karbonilcsoport [(la) általános képletű vegyület], hidroxi-metilén-csoport [(lb) általános képletű vegyület], metiléncsoport [(Ic) általános képletű vegyület] Rj és R3 jelentése azonos vagy különböző és jelentésű hidrogénatom, Z jelentése oxigénatom, Y jelentése — NR^ képletű csoport, 1*4 és R5 jelentése azonos vagy különböző és jelentésük hidrogénatom, 1—10 szénatomos alk.il-, 3—8 szénatomos cikloalkil-, fenilcsoport, egyszeresen halogénatommal, metoxi-, trifluormetilcsoporttal helyettesített fenilcsoport, fenil-(l—4 szénatomos alkil)-csoport, azzal a kikötéssel, hogy ha X jelentése karbonilcsoport és R( jelentése 4-fluoratom, akkor R., jelentése hidrogénatom és Rs jelentése hidrogénatomtól eltérő —, valamint gyógyászatiig elfogadható savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) a (11) általános képletű vegyületet — a képletben X, R„ R2 és R3 jelentése a már megadott — (111) általános képletű izocianáttal, (IV) általános képletű izocianáttal, (V) általános képletű karbamoil-kloriddal vagy (VI) általános képletű vegyülettel reagáltatjuk — a képletekben R4 és R3 jelentése a tárgyi körben megadott és RA jelentése fenilcsoport vagy ha a nitrogénatomon lévő szubsztituensek mindegyikének jelentése hidrogénatomtól eltérő, akkor jelentése helyettesített fenilcsoport, vagy b) a (VII) általános képletű vegyületet — a képletben X, R„ R2, Rj és Ra jelentése a tárgyi körben megadott — NHR4RS általános képletű aminnal — a képletben R4 és R5 jelentése a tárgyi körben megadott — reagáltatjuk, vagy c) a (VIII) általános képletű vegyületet — a képletben R, és X jelentése a tárgyi körben megadott < is W jelentése megfelelő lehasadó csoport, [éldául halogénatom, vagy alkil- vagy aril-szu fonátcsoport — (IX) általános képletű vegyülettcl — a képlet xm Z, Y, Rj és R3 jelentése a tárgyi körben megadott — reagáltatjuk, vagy d) az R4 és Rj helyén hidrogénatomot tartalmazó vegyületek előállítására (II) általános képletű vegyületet — a képletben X, R„ R7 és R3 jelentése a tárgyi körben megadott — cianátsóval vagy tiocianátsóval reagáltatjuk savas közegben, vagy e) az X helyén 1,3-dioxolanil-csoportot tartalmazó (1) általános képletű vegyületet — a képletben R„ R2, Rj, Z és Y jelentése a már megadott — enyhén savas körülmények között hidrolizáljuk, vagy kívánt esetben az X helyén karbonilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet — a képletben R„ Rj, R3, Z és Y jelentése a tárgyi körben megadott — redukálószerrel, előnyösen nátrium-bór-hidriddel redukáljuk és így az X helyén hidroxi-metilén-cso- 25^ portot tartalmazó (I) általános képletű vegyületeket állítjuk elő, vagy kívánt esetben az X helyén > C^CR^R, képletű csoportot tartalmazó vegyületet hidrogénezzük és így az X helyén 5 CH—CHR^R, képletű csoportot tartalmazó 30 (I) általános képletű vegyületeket álhtjuk elő, vagy kívánt esetben az X helyén > CO-csoportot tartalmazó vegyületet hidrogénezzük és így az X helyén metiléncsoportot tartalmazó vegyületeket állítjuk elő, 35 és kívánt esetben a kapott vegyület gyógyászatiig elfogadható savaddfciós sóját képezzük. (Elsőbbsége: 1983. 08. 10.) 3. Eljárás mentális rendellenességek kezelésére alkalmas gyógyászati készítmények előállítására, 4i) azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet — a képletben R„ R2, R3, X, Y és Z jelentése az 1. igénypontban megadott — a gyógyszergyártásban szokásos hordozó- és segédanyagokkal gyógyászati készítményekké alakítjuk. (Elsőbbsége: 1984. 08. 02.) 4. Eljárás mentális rendellenességek kezelésére alkalmas gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a 2. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet — a képletben Rí, R2, R3, R4, R5, X, Y és Z jelentése a 2. igénypontban megadott — a gyógyszergyártásban szokásos hordozó- és segédanyagokkal gyógyászati készítményekké alakítjuk. (Elsőbbsége: 1983. 08. 10.) 3 db rajz 16
