196973. lajstromszámú szabadalom • Eljárás bisz-(terc-butil-amino)- 1,3,5-triazin-származékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
t-9 196973 10 13. példa 2,4 - Bisz(terc - butil - ammo) - 6 - (1,1 - dimetil -2 - hidroxi - etil - amino) -■ 1,3,5 - triazin 45 g 2 - amino - 2 - metil - propánok és 12,9 g 2,4 - bisz(terc - butil - amino) - 6 - klór - 1,3,5 - triazint 3 órán keresztül 150 *C hőmérsékleten kevertetünk. A reakcióelegyet 1000 ml desztillált vízzel mintegy 35—40 *C hőmérsékleten jól elkeverjük. Az oldhatatlan maradékot elválasztjuk és vízzel mossuk. Vákuumban szárítjuk és toluolból átkristályosftjuk. Kitermelés: 14,2 g (az elméleti 91,0%-a). Olvadáspont: 163 'G Vékonyréteg-kromatográfia (1. példa): futtatószer etilacetát, R, — 0,38. A 13. példával analóg módon állíthatók elő a 14. és 15. példa szerinti vegyületek. A 15. példában a reakcióhőmérsékletet 175—180 ‘C-ra emeljük. 14. példa 2,4 - Bisz(terc - butil - amino) - 6 - [1,1 - bisz(hidroxi - metil) - etil - amino] - 1,3,5 - triazin Olvadáspont: 198 *C. 15. példa 2,4 - Bisz(terc - butil - amino) - 6 - [trisz(hidroxI - metil) - metil - amino] - 1,3,5 - triazin Olvadáspont: 236 *C. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az (I) általános képletű 2,4 - bisz(terc - butil - amino) - 1,3,5 - triazin - származékok előállítására, a képletben R1 jelentése 1—3 szénatomos alkilcsoport, 2—6 szénatomos monohidroxi-alkilcsoport, 3—6 szénatomos dihidroxi-alkilcsoport, 4—6 szénatomos trihidroxi-alkilcsoport, összesen 2—8 szénatomos dialkil-amino-csoport, vagy —NR3R4 általános képletű gyűrűs aminocsoport, ahol R3 és R4 együtt 3—6-tagű alkilénláncot képeznek, amely szénláncában oxigén- vagy kénatomot tartalmazhat, R2 jelentése hidrogénatom, 1—3 szénatomos alkilcsoport, vagy 5 Rl és R2 a nitrogénatommal együtt imidazolil-, morfolino- vagy tiomorfolinocsoportot képeznek, azzal a megszorítással, hogy R2 — hidrogénatom esetben R1 jelentése etilcsoporttól eltérő, azzal jellemezve, hogy a) a (11) képletű vegyületet egy (111) általános képletű aminnal reagáltatjuk, a képletben R1 és R2 jelentése a tárgyi körben megadott, 15 b) egy (IV) általános képletű vegyületet, a képletben R1 és R2 jelentése a tárgyi körben megadott, íercier-butil-aminnal reagáltatunk. 2Q 2. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás olyan (1) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R1 jelentése 1—3 szénatomos alkilcsoport, 4—6 szénatomos mono-, di- vagy trihidroxi-alkilcsoport, összesen 2—4 szénatomos dialkil£"3 amino-csoport vagy —NR3R4 általános képletű gyűrűs aminocsoport, ahol R! és R4 a kapcsolódó nitrogénatommal együtt pirrolidino-, piperidino-, morfoli„„ no- vagy tiomorfolinocsoportot képez, R2 jelentése hidrogénatom vagy 1—3 szénatomos alkilcsoport, azzal a megszorítással, hogy R2 — hidrogénatom esetben R* jelentése etilcsoporttól eltérő, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anya- 35 gokat reagáltatjuk. 3. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerint előállított (1) általános képletű 2,4 - 40 bisz(terc - butil - amino) - 1,3,5 - triazin - származékot, a képletben R‘ és R2 jelentése a tárgyi közben megadott, gyógyszerészeti hordozóanyaggal és adott esetben gyógyászati célra alkalmas segédanyaggal keverünk össze és a keveréket adagolásra alkalmas készítménnyé alakítjuk. 1 db rajz---------------------TT 6
