196972. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új kinazolin származékok és hatóanyagként ezen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
31 196 972 32 2. 2 - [3 - (4 - Brdm - 2 - fluor - benzil) -1,2,3,4 - tetrahidro - 2,4 - dioxo - kinazoiin - 1 - il] - ecetsav Olvadáspontja 208—210 °C. IR (nujol): 1730, 1700, 1660, 1610 cm-1. MMR (DMSO-ds, ő): 4,90 (2H, s), 5,17 (2H, s), 6,9-8,1 (7H, m). 3. 2 - [3 - Benzil - 1,2,3,4 - tetrahidro - 2,4 - dioxo - kinazoiin - 1 -il] - ecetsav Olvadáspontja 222—223 "C. ÍR (nujol): 1725, 1700, 1655, 1605, 1480 cm"1. MMR (DMSO-dé, 6): 4,87 (2H, s), 5,15 (2H, s), 7,17-8,23 (9H, m). 4. 2 - (3 - (3,4 - Dikldr - fenil) - 1,2,3,4 - tetrahidro - 2,4 - dioxo - kinazoiin - 1 - il] - ecetsav Olvadáspontja 268 °C. IR (nujol): 1730, 1720, 1670, 1640, 1610 cm“1. MMR (DMSO-dé, 6): 4,88 (211, s), 7,18-8,17 (7H, m). 5. 2 - [3 - (3,4 - Dikldr - benzil) - 1,2,3,4 - tetrahidro - 2,4 - dioxo - kinazoiin - 1 - il] - propionsav Olvadáspontja 93 ”C. IR (nujol): 1700, 1655, 1605 cm-'. MMR (DMSO-d6, ö): 1,70 (3H, d, J = 7 Hz), 5,15 (2H, s), 5,38 (1H, q, J - 7 Hz), 7,00-8,37 (7H,m). 6. 2 - [3 - (3,4 - Dikldr - benzil) - 1,2,3,4 - tetrahidro - 2 - oxo - 4 - tioxo - kinazoiin - 1 - il] -ecetsav Olvadáspontja 253,5—254,5 *C. IR (nujol): 1705, 1680, 1660, 1600, 1585 cm-'. MMR (DMSO-d^, ö): 4,95 (2H, s), 5,80 (2H, s), 7,20-8,70 (7H, m). 7. 2 - [3 - (4 - Kldr - benzil) - 1,2,3,4 - tetrahidro - 2,4 - dioxo - kinazoiin - 1 - il] - ecetsav Olvadáspontja 229—230 "C. IR (nujol): 1725, 1705, 1660, 1600, 1480 cm-’. MMR (DMSO-d6, 6): 4,90 (2H, s), 5,13 (2H, s), 7,23-8,23 (8H, m). 8. 2 - [3 - (2,6 - Dikldr - benzil) - 1,2,3,4 - tetrahidro - 2,4 - dioxo - kinazoiin - 1 - il] - ecetsav Olvadáspontja 273—275 “C. IR (nujol): 1720, 1660, 1605, 1475 cttr1. MMR (DMSO-ds, 6): 4,85 (2H, s), 5,40 (2H, s), 7,07-8,13 (7H, m). 9. 2 - [3 - (3,5 - Dikldr - benzil) - 1,2,3,4 - tetrahidro - 2,4 - dioxo - kinazoiin - 1 - il] - ecetsav Olvadáspontja 212—213 "C. ÍR (nujol): 1740, 1720, 1690, 1635, 1605, 1560, 1480 cm’1. MMR (DMSO-d6, ö): 4,88 (2H, s), 5,13 (2H, s), 7,13-8,20 (7H, m). 10. 2 - [3 - (2,4 - Dikldr - benzil) - 1,2,3,4 - tetrahidro - 2,4 - dioxo - kinazoiin - 1 - il] - ecetsav Olvadáspontja 223 *C. IR (nujol): 1720, 1675, 1615 cm“1. MMR (DMSO-d6, 6): 4,90 (2H, s), 5,18 (2H, s), 7,00-8,15 (7H,m). 11. 2 - [3 - (2,5 - Dikldr - benzil) - 1,2,3,4 - tetrahidro - 2,4 - dioxo - kinazoiin - 1 - il] - ecetsav Olvadáspontja 207 *C. IR (nujol): 1710, 1665, 1605 cm-1. MMR (DMSO-d5, 6): 4,90 (2H, s), 5,20 (2H, s), 7,09-817 (7H, s). 12. 2 - [1,2,3,4 - Tetrahidro - 3 - (4 - metoxi - benzil) - 2,4 - dioxo - kinazoiin - 1 - il] - ecetsav Olvadáspontja 213—215 °C. IR (nujol): 1720, 1700, 1660, 1600, 1480 cm-*. MMR (DMSO-dfi, 6): 3,70 (3H, s), 4,88 (211, s), 5,08 (2H, s), 6,90 (2H, d, J - 6 Hz), 7,30 (2H, d, J - 6 Hz), 7,22-8,22 (4H, m). 13. 2 - [1,2,3,4 - Tetrahidro -3 - (1 - naftil - metil) - 2,4 - dioxo - kinazoiin - 1 - il] - ecetsav Olvadáspontja 216-218 °C. ÍR (nujol): 1705, 1660, 1605 cm-1. MMR (DMSO-d6, 6): 4,93 (2H, s), 5,67 (2H, s), 7,03-8,40 (11H, m), 13,20 (1H, széles s). 14. 2 - [1,2,3,4 - Tetrahidro - 2,4 - dioxo - 3 - (2 - piridil - metil) - kinazoiin - 1 - il] - ecetsav Olvadáspontja 220—223 °C. ÍR (nujol): 1710,1660, 1610 cm-1. MMR (DMSO-dé, 6): 4,90 (2H, s), 5,27 (2H, s), 7,15-8,55 (8H, m). 15. 2 - [3 - (4 - Brdm - 2 - fluor - benzil) -1.2.3.4 - tetrahiuro - 7 - metoxi - 2,4 - dioxo - kinazoiin - 1 - il] - ecetsav Olvadáspontja 222—223 °C. IR (nujol): 1715, 1660, 1620 cm-1. MMR (DMSO-d6, 6): 3,88 (3H, s), 4,88 (2H, s), 5,12 (2H, s), 6,83-8,07 (6H, m). 16. 2 - [3 - (4 - Brdm - 2 - fluor - benzil) -1.2.3.4 - tetrahidro - 6 - metoxi - 2,4 - dioxo - kinazoiin - 1 - il] - ecetsav Olvadáspontja 224—226 °C. IR (nujol): 1740, 1690, 1640, 1500, 1480 cm“1. MMR (DMSO-d6, 6): 3,83 (3H, s), 4,87 (2H, s), 5,17 (211, s), 6,87—7,73 (611, m). 17. 2 - [3 - (4 - Brdm - 2 - fluor - benzil) - 6 - kldr - 1,2,3,4 - tetrahidro - 2,4 - dioxo - kinazoiin - 1 - il] - ecetsav Olvadáspontja 239—239 *C. IR (nujol): 1725, 1710 (váll), 1665, 1605 cm“1. MMR (DMSO-d6, 5): 4,88 (2H, s), 5,15 (2H, s), 7,05-8,12 (6H, m). 18. 2 - [2 - (3,4 - Dikldr - benzil) - 3,4 - dihidro - 3 - oxo - 2H - 1,2,4 - benzotiadiazin - 4 - il] - ecetsav - 1,1 - dioxid Olvadáspontja 190 *C. IR (nujol): 1720, 1690, 1660 cm~'. MMR (DMSO-d6, 6): 3,98 (2H, s), 4,90 (2H, s), 7,20-8,07 (7H, m). 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 17
