196969. lajstromszámú szabadalom • Eljárás aminocsoportot tartalmazó imidazolin- és tiazol-származékok és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
rogénatom, A jelentése NH-csopoit és Z, X, Y, Y\ R, n, n, és p jelentése a tárgyi körben megadott, egy (IX) általános képletű amino-etán-származékot — a képletben R, X, Y, Y’, Z, n, n„ p jelentése a tárgyi körben megadott és Q’ jelentése SH-csoport vagy aminocsoport — kondenzáltunk, vagy b) az olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyeknek képletében A jelentése NH-csoport és Z,X,Y, Y’, A, R, R3, R4, n, n, és p a tárgyi körben megadott, egy (IX) általános képletű aminoetán-származékot — a képletben R, X, Y, Y’, Z, n, n,, p jelentése a tárgyi körben megadott és Q’ jelentése SH-csoport vagy aminocsoport — egy (XX) általános képletű S-metil-izotiouroniumhalogenid karboiminezőszerrel — a képletben R3 és R, jelentése a megadott — kondenzáltatunk, vagy c) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (IA) általános képletű vegyületek előállítására— a képletben Z, X, Y, Y’, R, R3, 1^, n, nt és p jelentése a tárgyi körben megadott, és A jelentése NH-csoport, egy (XTV) általános képletű imidazolin-tion-származékot — a képletben Z, p, R, n, X, Y, Y’, n, jelentése a tárgyi körben megadott — egy 1—4 szénatomos alkilezőszerrel kezelünk és a kapott (XV) általános képletű alkil-tio-imidazolinium-sót — a képletben, Z, p, R, n, X, Y, Y’, n, jelentése a tárgyi körben megadott és D jelentése ásványi vagy szerves savbői származó anion, Rj jelentése 1—4 szénatomos akilcsoport — egy (XVI) általános képletű aminnal — a képletben R3 és R4 jelentése a fentiekben megadott — reagáltatunk, és d) kívánt esetben az olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyeknek képletében A jelentése NH-csoport, R3 és 1^ jelentése hidrogénatom, benzoil- vagy klór-fenoxi-acetil-csoport — az— 19 .. zal a feltétellel, hogy R, és R* legalább egyike hidrogénatomtól eltérő és Z, p, R, n, X, Y, Y’, n„ jelentése a tárgyi körben megadott, egy kapott (XVII) általános képletű 2-amino-4,5-dihidro(lH)-imidazolt—a 5 képletben Z, p, R, n, X, Y, Y’, N, jelentése a tárgyi körben megadott — a megfelelő benzoil- vagy kkSrfenoxi-acetil-karbonsav funkciós származékával reagáltatjuk a Schotten—Baumann-reakció szerint, vagy e) az olyan (1) általános képletű vegyületek előállf- 1 q tására, amelyeknek képletében A jelentése kénatom, a tiazolgyűrű két szomszédos szénatomja között egy további kötés található, Z, X, Y, Y\ R, R3, R», n, n, és p jelentése a tárgyi körben megadott, egy (XXI) általános képletű vegyületet N—Rj.I^-tiokarbamiddal 15 reagáltatunk és kívánt esetben a kapott vegyületet ásványi vagy szerves savval gyógyászatiig elfogadható savaddí- > ciós sójává alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás, azzal jelle- 20 mez ve, hogy a (IX) általános képlett! vegyületnek cianogén-halogeniddel végbemenő reakcióját inert oldószerben, így aromás szénhidrogénben folytatjuk le 30 'C alatti hőmérsékleten. 3. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás, azzal jelle- 25 mez ve, hogy a (IX) általános képletű vegyületnek az S-metil-izoícarbamid-halogeniddel végbemenő reakcióját inert oldószerben, így izopropanolban, propanolban, kollidinben vagy xilolban folytatjuk le. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás az (1) általános 30 képletű vegyületek fumarát-sőinak előállítására, azzal jellemezve, hogy etanolos fumarátsav-oldat felhasználásával állítjuk elő a sót. 5. Eljárás antidepressziós és kardiovaszkuláris hatásű gyógyszerkészítmények előállítására, azzaljelle-35 mez ve, hogy valamilyen, az 1. igénypont a), b), c), d) vagy ej eljárása szerint előállított (I) általános képletű vegyületet — a képletben Z, X, R, Y, Y’, A, R3, R*. n, n, és p jelentése a már megadott — a gyógyszergyártásban szokásos segédanyagokkal gyógyszerkészft- 40 ményekké alakítunk. 196969 . 20 8 db rajz 13
