196968. lajstromszámú szabadalom • Eljárás heterociklusos amid-vegyületek előállítására
55 196 968 56 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal szubsztituált fenil-(l — 4 szénatomos alkil)-csoportot, 3—6 szénatomos cikloalkilcsoportot; vagy (3—6 szénatomos cikloa1kil)-( 1—4 szénatomos alkil)-csoportot jelent, és W oxicsoportot, iminocsoportot vagy vegyértékkötést jelent, és az R'—L— csoport az 5-ös vagy 6-os helyzetben kapcsolódik a gyűrűhöz, Q adott esetben 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal vagy hidroxilcsoporttal szubsztituált feniléncsoportot jelent, A1 1—2 szénatomos alkiléncsoportot jelent, és M karboxilcsoportot, lH-teírazol-5-il-csoportot vagy —CONHSÓ2R3 általános képletű acilszulfonamido-csoportot jelent, amelyben R3 adott esetben 1—4 szénatomos alkücsoporttal szubsztituált feniícsoportot képvisel —, azzal jellemezve, ho.jy a) M helyén karboxilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására a (II) általános képletű észtereket — a képletben az 15 X—Y—Z— és R1—L— csoport, valamint A1 és Q jelentése a tárgyi kör szerinti és Rh 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent — elbontjuk; vagy b) a (III) általános képletű aminokat — a képletben az 7- X—Y—Z— csoport, A1 és Q jelentése a tárgyi kör szerinti és T jelentése megegyezik M jelentésével — R'W,—CO—Hal általános képletű savhalogenidekkel, R'NCO általános képletű izocianátokkal vagy kondenzálószer jelenlétében R1—COOH általá nos képletű karbonsavakk al reagáltatj uk—a képlete kben R1 jelentése a tárgyi kör szerinti, W„ oxicsoportot vagy vegyértékkötést jelent és Hal jelentése halogénatom —; és kívánt esetben (i) M helyén —C0NHS02R3 általános képletű csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására a megfelelő, M helyén karboxilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületeket vagy azok reakcióképes származékait vízelvonószer jelenlétében R3SOjMH2 általános képletű szulfonamidvegyületekkel, illetve az R3S02NH2 általános képletű szulfonamid-vegyületek alkálifémsóival reagáltatjuk — a képletekben R3 jelentése a tárgyi kör szerinti —; és/vagy (ii) Q helyén hidroxil-fenilén-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására a megfelelő, Q helyén (1—4 szénafomos alkoxi-fenilén-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületeket dezalkilezzük, és kívánt esetben a kapott (I) általános képletű vegyületeket ismert módon gyógyászatilag alkalmazható sóikká alakítjuk. (Elsőbbsége: 1986. 04. 16.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek és gyógyászatilag alkalmazható sóik előállítására, amelyekben R, hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent, hidrogénatomot, 1—6 szénatomos alkilcsoportot, 3—6 szénatomos alkenilcsoportot, 3—6 szénatomos cikloalkilcsoportot, (3—6 szénatomos cikloalkil)(1—4 szénatomos alki!)-csoportot, 1—6 szénatomos aikanoilcsoportot vagy fenil-(l—4 szénatomos alkil)-csoportot jelent, R1 jelentése 2—10 szénatomos alkil-, 3—6 szénatomos cikloalkil- vágj' (3 —6 szénatomos cikloalkil)-(l—4 szénatomos alkií)-csoport, Q adott esetben 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal szubsztituált feniléncsoportot jelent és a további szubsztituensek jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott, azzal jellemezve, hogy M helyén karboxilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására a (II) általános képletű észtereket — a képletben az 15 X—Y—Z és R1—L— csoport, valamint A1 és Q jelentése a tárgyi kör szerinti és R,, 1 —4 szénatomos alkilcsoportot jelent — elbontj uk, és kívánt esetben, M helyén —C0NHS02R3 általános képletűcso portot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására a megfelelő, M helyén karboxilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületeket vagy azok reakcióképes származékait vízelvonószer jelenlétében R3S02NH2 általános képletű szulfonamid-vegyületekkel, illetve az R3S02NH2 általános képletű szulfonamid-vegyületek alkálifémsóival reagáltatjuk — a képletekben R3 jelentése a tárgyi kör szerinti —; és kívánt esetben a kapott (I) általános képletű vegyületeket ismert módon gyógyászatilag alkalmazható sóikká alakítjuk. (Elsőbbsége: 1985. 04. 17.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek és gyógyászatilag alkalmazható sóik előállítására, amelyekben R, hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent, Rj jelentése hidrogénatom, adott esetben egy kettős vagy hármas kötést tartalmazd és adott esetben 1—4 szénatomos alkoxi-, karboxil-, N-(l—4 szénatomos alkil)-karbamoil-, N,N-di-(l—4 szénatomos alkil)karbamoil- vagy (1—4 szénatornos alkoxi)-karbonÚ- csoporttal szubsztituált 1—8 szénatomos alkilcsoport, 3—6 szénatomos cikloalkilcsoport, (3—6 szénatomos cikloalki!)-(l—4 szénatomos alki!)-csoport, 2—6 szénatornos alkanoilcsoport vagy fenll-(l—4 szénatomős alkil)-csoport, R1 2—10 szénatomos alkilcsoportot, az alkilláncon adott esetben 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal szubsztituált fenil-(l—4 szénatomos alkil)-csoportot, 3—6 szénatomos cikloalkilcsoportot vagy (3—6 szénatomos cikloalkil)(1—4 szénatornos aIki!)-csoportot jelent, Q adott esetben 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal szubsztiluált feniléncsoportot jelent, és a további szubsztituensek jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott, azzal jellemezve, hogy M helyén karboxilcsoportot tartalmazó (1) általános képletű vegyületek előállítására a (II) általános képletű észtereket — a képletben az > X—Y—Z— és R1— L— csoport, valamint A1 és Q jelentése a tárgyi korszerinti és R,, 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent — elbontjuk, és kívánt esetben, M helyén —C0NHS02R3 általános képletű csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására a megfelelő, M helyén karboxilcsoportot tartalmaz«) (I) általános képletű vegyületeket vagy azok reakcióképes származékait vízelvonószer jelenlétében R3S02NH2 általános képletű szulfonamid-vegyületekkel, illetve az R3S02NH2 általános képletű szulfonamid-vegyületek alkálifémsóival reagáltatjuk — a képletekben R3 jelentése a tárgyi kör szerinti —; és kívánt esetben a kapott (I) általános képletű vegyületeket ismert m«5don gyógyászatilag alkalmazható sóikká alakítjuk. (Elsőbbsége: 1985. 10. 17.) 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 29
