196962. lajstromszámú szabadalom • Eljárás amlodipin-bezilát előállítására
7 196 962 8 IV. táblázat Kapszulaösszetételek Bezílát-só (mg) Mikrokristályos cellulóz (mg) Szántott kukoricakeményítő (mg) Magnéziumsztearát (mg) Teljes kapszulasúly (mg) 1,736 38,014 10,00 0,250 50 3,472 76,028 20,00 0,500 100 6,944 72,556 20,00 0,500 100 13,889 145,111 40,00 1,000 200 oldatával reagáltatjuk és az amlodipin-bezilát-sót kinyerjük. (Elsőbbsége: 1987. 05. 27.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az amlodipin bázist benzolszulfonsawal reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1986. 04. 04.) 3. A 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az alkalmazott inert oldószer ipari metilaJkohol. (Elsőbbsége: 1986. 04. 04.) 4. Eljárás gyógyszerészeti készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy a 2. igénypont szerint előállított amlodipin-bezilát-sót gyógyszerészetileg elfogadható hordozó vagy hígítóanyaggal keverj ü k össze. (Elsőbbsége: 1986. 04. 04.) 5. A 4. igénypont szerinti eljárás tabletta előállítására, azzal jellemezve, hogy az amlodipin-bezilátsót hordozóanyagokkal keverj ük és tablettává préseljük. (Elsőbbsége: 1986. 04. 04.) 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az alábbi lépéseket hajtjuk végre: (a) az amlodipin-bezilát-sót nátrium-keményítőglikoláttal és vízmentes kalcium-hidrogén-foszfáttal keverjük össze; (b) az elegyet szitáljuk, űjra elkeverjük és újra szitáljuk; (c) az elegyet mikrokristályos cellulózzal elegyítjük; (d) szitáljuk és újra elegyítjük; (e) magnézium-sztearáttal elegyítjük, és (f) tablettákká préseljük. (Elsőbbsége: 1986. 04. 04.) 7. A 4. igénypont szerinti eljárás kapszula előállítására, azzal jellemezve, hogy az amlodipin-bezilátsót hordozóanyagokkal keverjük és kapszulákba 20 töltjük. (Elsőbbsége: 1986. 04. 04.) 8. A 7. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az alábbi lépéseket hajtjuk végre: (a) mikrokristályos cellulózt és szárított kukoricakeményítőt előkeverünk; (b) az előkevert elegy egy részével az amlodipinbezilát-sót elkeverjük, és az elegyet szitáljuk; (c) a maradék előkevert elegyet hozzákeverjük a keverékünkhöz, az elegyet szitáljuk, majd újra elkeverjük, és (d) a keveréket kapszulákba töltjük. (Elsőbbsége: 1986. 04. 04.) 35 9. A 4. igénypont szerinti eljárás amlodipin-bezilát-só steril vizes oldatának előállítására, amely parenterális adagolás céljára alkalmas, azzal jellemezve, hogy a steril vizes hordozóban amlodipin-bezilátsót oldunk. 40 (Elsőbbsége: 1986. 04. 04.) 10. A 9. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az alábbi lépéseket hajtjuk végre. (a) az amlodipin-bezilát-sót nátrium-klorid injek-45 cióra alkalmas víz és propilénglikol elegyében készült oldatában oldjuk; (b) az oldat térfogatát további injekcióra alkalmas vízzel beállítjuk; (c) az oldatot sterilizáló szűrőn szűrjük, és 50 (d) steril tartókba töltjük. (Elsőbbsége: 1986. 04. 04.) 11. A 9. vagy 10. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az oldat 20—40 tömeg/térf% propilénglikolt és körülbelül 1 tömeg/térf% nátriumkloridot tartalmaz. (Elsőbbsége: 1986. 04. 04.) Rajz nélkül
